Тирзепатид двойного действия 2 Пептиды диабета для похудения

Тирзепатид является препаратом, одобренным для медицинского применения в Соединенных Штатах, Европейский союз, Канада и Австралия для лечения и контроля типа 2 сахарный диабет. В качестве двойного агониста рецепторов GIP и GLP-1, Это первый в своем роде.

Что такое пептиды тирзепатид?

Тирзепатид представляет собой линейный полипептид, состоящий из 39 аминокислоты, которые были химически модифицированы липилированием для улучшения их усвоения клетками и метаболической стабильности. В составе, Тирзепатид является аналогом ГИП. Жирные кислоты присоединяются к основе GIP, таким образом, имея более длительный период полураспада и более высокое сродство с альбумином.

Тирзепатид - новый препарат от диабета II типа. Как аналог GIP, Тирзепатид играет аналогичную роль GIP. В то же время, он также является агонистом рецептора GLP-1, который имеет двойной эффект: снижает уровень глюкозы в крови и способствует работе желудочно-кишечного тракта, а также способствующий снижению веса.

Тирзепатид представляет собой линейный полипептид, состоящий из 39 аминокислоты, которые были химически модифицированы липилированием для улучшения их усвоения клетками и метаболической стабильности. В составе, Тирзепатид является аналогом ГИП. Жирные кислоты присоединяются к основе GIP, таким образом, имея более длительный период полураспада и более высокое сродство с альбумином.

Тирзепатид - новый препарат от диабета II типа. Как аналог GIP, Тирзепатид играет аналогичную роль GIP. В то же время, он также является агонистом рецептора GLP-1, который имеет двойной эффект: снижает уровень глюкозы в крови и способствует работе желудочно-кишечного тракта, а также способствующий снижению веса.

Что такое GLP-1?

Глюкагоноподобный пептид-1 (ГЛП-1) является гормоном желудочно-кишечного тракта, который способствует секреции инсулина. Он обладает способностью снижать уровень глюкозы в крови глюкозозависимым образом за счет усиления секреции инсулина.

Натуральный GLP-1 обычно выделяется в кишечнике после еды. Он подвержен амидированию и протеолитическому расщеплению и быстро разрушается в организме, в результате известный период полураспада составляет около 2 протокол. В результате, только 10% Кому 15% ГПП-1 входит в цикл в полном объеме. Чтобы преодолеть эту проблему, Они разрабатывают агонисты рецепторов GLP-1 для увеличения активности GLP-1.

Активируя рецептор GLP-1 или продлевая время действия GLP-1, Терапевтические препараты на основе GlP-1 обладают многодейственным механизмом стимулирования генерации β-клеток и секреции инсулина, ингибирование α-клеточной секреции глюкагона, задержка опорожнения желудка и подавление аппетита. Для контроля уровня сахара в крови. В то же время, ГПП глюкозозависим и не вызывает выраженных гипогликемических симптомов.

Что такое GIP?

ГИП, Глюкозозависимый инсулин, стимулирующий полипептид, также известный как желудочный ингибирующий полипептид, является гормоном, который стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы.

GIP также защищает тонкую кишку от кислотного повреждения, уменьшая секрецию желудочной кислоты, снижение скорости, с которой пища транспортируется через желудок.

GLP-1 и GIP

Как GLP-1, так и GIP улучшают контроль уровня сахара в крови и массу тела, активируя свои соответствующие рецепторы, стимуляция секреции инсулина, Ингибирование желудочной кислоты, опорожнение желудка, и аппетит.

Основные различия между GLP-1 и GIP заключаются в следующем:

1. GLP-1 имеет широкий спектр рецепторов, которые распределены в клетках β поджелудочной железы, мозг, сердечно-сосудистый, Др. Рецепторы GIP в основном находятся в клетках β поджелудочной железы и жировой ткани.
2. GLP-1 может непосредственно ингибировать опорожнение желудка и аппетит, да и эффект от ГИП слабый.
3. Влияние GLP-1 на секрецию инсулина было сильнее, чем у GIP, и влияние GIP на продвижение β-клеток было сильнее, чем у GLP-1.
4. Гипогликемия тяжело возникает после применения ГПП-1, но GIP может привести к гипогликемии.

При применении в комбинации с агонистами рецепторов GLP-1, GIP может производить синергетический эффект, оказывая большее влияние на метаболические маркеры, такие как масса тела, глюкоза и липиды, и играть большую роль в лечении сахарного диабета.

Сродство тирзепатида к рецептору GIP больше, чем у рецептора GLP-1, т.к. Тирзепатид является аналогом ГИП, и сродство тирзепатида к рецептору GIP примерно равно сродству естественного GIP к рецептору GIP. Аффинность связывания рецептора GLP-1 слабее, чем у естественного связывания GLP-1 с его рецептором.

Как тирзепатид использовать для Type 2 Диабет?

Заболеваемость типом 2 В последние годы диабет растет во всем мире, С примерно 420 миллион взрослых во всем мире, 30 миллионов человек в Соединенных Штатах и 114 миллионов человек в Китае, имеющих тип 2 диабет. Глобально, Один человек умирает каждые шесть секунд от осложнений, связанных с типом 2 диабет. Тип 2 Диабет является восьмой по значимости причиной смерти в мире.

Ожирение и избыточный вес являются важными факторами риска для типа 2 диабет, и о 80-90% типа 2 Пациенты с диабетом имеют избыточный вес или ожирение.

Тип 2 сахарный диабет, также известен как инсулиннезависимый сахарный диабет, является хроническим метаболическим заболеванием, характеризующимся дисфункцией бета-клеток поджелудочной железы и резистентностью к инсулину. Лечение этого заболевания направлено на контроль уровня сахара в крови, улучшение резистентности к инсулину и защита функции бета-клеток поджелудочной железы. Основными методами являются инсулинотерапия, пероральные гипогликемические препараты, Контроль диеты и физические упражнения.

Тирзепатид для похудения

Исследование показало, что люди с избыточным весом или ожирением имели сниженное влияние на инкретин. Людей с избыточным весом и ожирением больше, чем 10 В разы больше шансов на развитие типа 2 сахарный диабет, чем у людей с нормальным весом.

Поскольку диабет ослабляет использование глюкозы клетками, организм вырабатывает больше свободных жирных кислот, что увеличит риск увеличения веса и ожирения у больных сахарным диабетом.

Лечение диабета обычно основано на управлении весом и сосредоточено на контроле уровня сахара в крови. Таким образом, диабет и ожирение имеют внутреннюю физиологическую связь и взаимное продвижение. Большую часть времени, Диабет и ожирение сосуществуют и исчезают вместе, Вероятно, именно поэтому большинство препаратов, используемых для лечения диабета, помогают с потерей веса.

Так же как и Тирзепатид, препарат, одобренный FDA для лечения диабета, использоваться для похудения?

Я думаю, что ответ положительный.

Тирзепатид Тест на потерю веса

Фаза 3 испытания тирзепатида продемонстрировали его эффект похудения.

Судебный процесс, проводимый в 119 Сайты в девяти странах, вовлечено более 2,000 недиабетики с индексом массы тела 30 или выше, Или 27, и, по крайней мере, одно осложнение, связанное с весом, который получал еженедельные подкожные инъекции 5 мг,10Мг, 15Мг, или плацебо, а также вмешательство в образ жизни.

после 72 Недель, участники, получавшие 5 мг тирзепатида еженедельно, потеряли в среднем 15 процент от массы тела. 85.1 Процент потерянных 5 процент от массы тела и 68.5 процент потерял более 10 процент от массы тела. Те, кто потерял более 15 процент их массы тела составлял 48 процентов от общего числа. Тридцать процентов потеряли более 20 процент от массы тела.

Участники, которым вводили 10 мг тирзепатида еженедельно, потеряли в среднем 19.5 процент от массы тела. Среди них, 88.9% потерянный 5% массы тела и 78.1% потеряли более 10%. Те, кто потерял более 15 процент их массы тела составлял 66.6 процентов от общего числа. 50.1 Процент из них потерял более 20 процент от массы тела.

Участники, которым вводили 15 мг тирзепатида еженедельно, потеряли в среднем 20.9 процент от массы тела. 90.9 Процент потерянных 5 процент от массы тела, И 83.5 процент потерял более 10 процент. Среди них, 70.6 процент потерял более 15 процент от массы тела. 56.7 процент потерял более 20 процент от массы тела.

Участники, получавшие плацебо и вмешательство в образ жизни, потеряли в среднем 3.1% массы тела. Среди них, 34.5 % потерянный 5 % массы тела и 18.8 % потеряли более 10 %. Те, кто потерял более 15 % массы их тела 8.8 % от общей суммы. Среди них, 3.1 % потеряли более 20 % массы тела.

Тирзепатид Тест на потерю веса Результат

Из экспериментальных данных видно, что потеря массы тела у испытуемых, принимавших Тирзепатид, является дозозависимой. Чем выше доза, тем выше доза, Чем больше потеря веса.

Потеря веса 5 процент или более долгое время считался порогом для клинически значимых улучшений метаболического здоровья. В судебном процессе, 89% Кому 91% субъектов, получавших 10 мг и 15 мг тирзепатида, соответствовали этому показателю.

Этот эксперимент в полной мере продемонстрировал влияние тирзепатида на потеря веса.

Как Тирзепатид реализует потерю веса?

Тирзепатид является двойным агонистом рецепторов GLP-1 и GIP. Он может стимулировать больше инсулина в бета-клетках поджелудочной железы, ингибируют высвобождение глюкагона в альфа-клетках поджелудочной железы, задержка опорожнения желудка, подавляют аппетит,, улучшают работу желудочно-кишечного тракта,, и влияют на энергетический обмен, Таким образом, снижается масса тела. Его можно разделить на следующие аспекты:.

Подавить аппетит. Тирзепатид может одновременно активировать рецепторы GLP-1 и GIP, способствуют секреции различных гормонов, связанных с сытостью и регуляцией аппетита, и непосредственно воздействуют на голодный центр центральной нервной системы, вызывая чувство сытости и снижая аппетит, тем самым препятствуя приему пищи и снижая потребление калорий.

Задержка опорожнения желудка. Тирзепатид активирует рецептор GLP-1, который ингибирует выработку желудочного сока и задерживает опорожнение желудка, что снижает калории при каждом приеме пищи и косвенно снижает аппетит.

Увеличьте расход энергии. Тирзепатид может активировать АМФК и другие сигнальные пути, улучшить потребление и использование глюкозы и жира, и увеличить образование и активность бурого жира, чтобы улучшить скорость основного метаболизма и общее потребление энергии, что приводит к отрицательному энергетическому балансу, когда потребление превышает потребление, Таким образом, достигается эффект похудения.

Влияет на мелатонин. Исследования показали, что GLP-1 может ингибировать активность гипоталамуса, а затем влияют на секрецию мелатонина. Может еще больше увеличить потребление энергии, достичь цели похудения.

Тирзепатид против семаглутида Потеря веса

Они оба являются агонистами GLP-1, и оба одобрены FDA для лечения типа 2 диабет, но отличаются своей эффективностью в похудении.

Тирзепатид является двойным агонистом рецепторов GLP-1 и GIP, который активирует рецепторы GLP-1 и GIP для получения синергетических гипогликемических эффектов и эффектов потери веса. Семаглутид является селективным агонистом рецептора GLP-1, который действует в основном путем активации рецепторов GLP-1.

Клинические исследования показали, что дозы тирзепатида 6 мг и 8 мг привели к потере веса на 8,8-15,3 кг(8.1-9.5%) и дозы семаглутида 2,4 мг привели к потере веса на 4,3-8,4 кг(3.7-8.8%).

Тирзепатид показал более сильный эффект потери веса, чем семаглутид, что может быть связано с более широким спектром рецепторов, на которые он действует;.

Однако, FDA одобрило семаглутид, Для лечения типа 2 диабет, для похудения, в то время как тирзепатид является новым препаратом, одобренным только для типа 2 диабет а не для похудения.

FDA одобрило более высокую дозу семаглутида в качестве препарата для похудения. Тирзепатид доказывает, что он хорошо работает для похудения и может быть одобрен FDA на более позднем этапе.

Пептиды тирзепатида доза для похудения

Доза тирзепатида для лечения типа 2 Диабет колеблется от 2,5 мг в неделю до максимальной дозы 15 мг в неделю.

Перед употреблением, Начальная доза обычно составляет 2,5 мг в неделю, и после 4 Недель, увеличить до 5 мг в неделю. Тогда, в зависимости от контроля сахара в крови, увеличивайте дозировку на 2,5 мг каждый раз, и максимальная доза составляет не более 15 мг в неделю.

Потому что тирзепатид официально не используют для похудения, Информация о дозе отсутствует. В испытаниях III фазы, Дозы тирзепатида для похудения составляют 5 мг, 10Мг, и 15 мг , и более высокая доза, Эффект становится более значительным. Более 10 мг тирзепатида может более значительно подавить аппетит. Поэтому, когда используют Тирзепатид для похудения, дозы выше 10 мг могут привести к более значительной и длительной потере веса. Важно отметить, что независимо от того, какую дозу вы выберете для похудения, Вам нужно начинать с самой низкой дозы и увеличивать дозу каждый раз. 4 недель по 2,5 мг каждый раз, пока не будет достигнута целевая доза.

Заметка:

1. Выполнить подкожную инъекцию в живот, бедро или плечо, и каждый раз менять место инъекции.
2. Вводят его один раз в неделю в любое время суток, до или после еды.

Тирзепатид побочные эффекты и методы лечения

Почти каждый препарат имеет побочные эффекты, включая таблетки для похудения. Диетические препараты обычно представляют собой желудочно-кишечные препараты, которые имитируют гормоны, вырабатываемые желудочно-кишечной системой. Поэтому, Побочные эффекты, связанные с продуктами для похудения, больше связаны с желудочно-кишечным трактом. Многие люди испытывают тошноту, а некоторые испытывают рвоту, диарея или запор.

В исследованиях, Диарея и тошнота часто возникали в начальной фазе или во время повышенных дозировок, И эти побочные эффекты обычно были кратковременными и со временем рассеивались. Другие возможные побочные эффекты включают аллергические реакции, проблемы с желчным пузырем, и гипогликемия.

Тошнота и рвота

Тошнота является наиболее распространенным побочным эффектом тирзепатида, с целым числом 18 Процент людей, участвовавших в клинических испытаниях, сообщающих о том, что испытывает это.

Рвота встречается реже, Но это все еще может произойти. Большинство из этих побочных эффектов возникало после первого применения препарата или после увеличения дозы.

Для предотвращения или уменьшения тошноты и рвоты, вы можете начать с тирзепатида в низкой дозе и подождать, пока ваше тело станет толерантным, прежде чем постепенно увеличивать дозу. Если вы испытываете эти побочные эффекты, они должны поправиться или со временем исчезнуть.

Прием пищи небольшими порциями и отказ от жирной пищи может помочь уменьшить или предотвратить тошноту и рвоту, пока ваше тело приспосабливается к тирзепатиду.

Dиарея

Диарея является еще одним распространенным побочным эффектом тирзепатида. Целых 17 Процент людей испытывает это в клинических испытаниях. Это также происходит в начале или при увеличении дозы, и по мере того, как организм ПРИСПОСАБЛИВАЕТСЯ к препарату, симптом улучшится.

Постоянная диарея может привести к обезвоживанию и, в тяжелых случаях, Почками. Вы должны держать гидратацию.

Aнорексия

Тирзепатид замедляет пищеварение и усиливает чувство сытости, Таким образом, вы столкнетесь с потерей аппетита, которые могут помочь вам похудеть.

Переработка правильного плана питания и корректировка диеты могут облегчить симптомы и помочь вам сбросить лишний жир.

HИпогликемия

Тирзепатид сам по себе вряд ли вызовет гипогликемию, потому что он зависит от глюкозы. Но прием его с другими лекарствами, стимулирующими высвобождение инсулина, увеличивает риск гипогликемии. Употребление большого количества алкоголя, Недостаточное получение калорий из пищи или энергичные физические упражнения также могут вызвать низкий уровень сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут включать внезапное потоотделение, тряска, учащенное сердцебиение, голод, помутнение зрения, Головокружение, Головные боли, или покалывание в руках/ногах. Вы можете быстро повысить уровень сахара в крови, употребляя сахар (как сахар, мёд) или выпить стакан фруктового сока.

AДуховенство

Очень тяжелые аллергические реакции на тирзепатид встречаются редко. Если вы заметили какие-либо аллергические реакции, Немедленно обратитесь за медицинской помощью. К ним относятся:: сыпь, зуд/отек (особенно на лице/языке/горле), сильное головокружение, и затрудненное дыхание.

Pанкреатит

Панкреатит является редким, но серьезным побочным эффектом тирзепатида. Его симптомы включают боль в животе, рвота и желтуха. Также могут возникнуть лихорадка и низкое кровяное давление.

Если у вас в анамнезе панкреатит, Вы должны сообщить своему врачу перед использованием тирзепатида и обратить пристальное внимание во время использования.

Заболевания желчного пузыря

Тирзепатид может вызвать заболевание желчного пузыря, включая камни в желчном пузыре и холецистит. Этот побочный эффект встречается очень редко.

Симптомы проблем с желчным пузырем могут быть похожи на панкреатит. Обратитесь за медицинской помощью, если у вас появилась постоянная боль в животе, тошнота и рвота,, лихорадка, или желтуха.

Повреждение почек

Исследования показали, что длительное использование тирзепатида может помочь защитить ваши почки. Если происходит поражение почек, Это должно быть связано с сильным обезвоживанием, вызванным рвотой или диареей. Пейте больше воды и регулярно сдавайте анализы крови.

Опухоль щитовидной железы

Тирзепатид предупреждает о С-клеточных опухолях в щитовидной железе. Не используйте его, если у вас есть личная или семейная история рака щитовидной железы.