Взаимосвязь между двумя аналогами ИФР-1, IGF-1 LR3 и des(1-3)IGF-1

ИФР-1 является природным анаболическим гормоном, и гормон роста (Гормон роста) также действует через ИФР-1. Два широко используемых гормона, связанных с ИФР-1: IGF-1 LR3 и DES(1-3)IGF-1, и понять взаимосвязь между этими тремя, нам также необходимо понять другой гормон, связанный с ИФР-1, МПФБП.

IGF-1

IGF-1, сокращение от инсулиноподобного фактора роста 1, также известен как регулятор роста C, гормон с молекулярной структурой, схожей с инсулином.

Это белок, кодируемый геном IGF1 у человека. ИФР-1 состоит из 70 аминокислот на одной цепи. Он вырабатывается в основном печенью в качестве эндокринного гормона и вырабатывается в тканях-мишенях паракринным/аутокринным способом.

Было показано, что ИФР-1 связывается и взаимодействует со всеми семью связывающими белками ИФР-1 (МПФБП) : IGFBP1, IGFBP2, IGFBP3, IGFBP4, IGFBP5, IGFBP6, и IGFBP7.

А вот и IGFBP, который обладает высоким сродством связывания с ИФР-1 и ИФР-2, что препятствует связыванию ИФР-1 с рецептором ИФР-1 и его функционированию. IGFBP естественным образом встречается в организме и сильно влияет на активность GIF-1. Это примерно одна из главных причин появления ИФР-1 LR3 и DES(1-3)IGF-1.

IGF-1 LR3

Также известен как длинный аргинин 3-IGF-1 или LR3-IGF-1. Является синтетическим белком благодаря удлиняющему аналогу ИФР-1.

Период полувыведения: 56-72 Часов

Кас:143045-27-6

Mf:C400H625N111O115S9

Мвт: 9117.60

Он отличается от природного ИФР-1 тем, что в третьей позиции аминокислотной последовательности вместо глутамата находится аргинин, а также имеет дополнительный 13 аминокислоты в аминокислотной последовательности. N-терминал, в общей сложности 83 аминокислоты (ИФР-1 – это 70). Результатом этих модификаций является то, что ИФР-1 LR3 сохраняет фармакологическую активность ИФР-1 в качестве гормонального агента рецептора ИФР-1, имеет очень низкое сродство к инсулиноподобному белку, связывающему фактор роста (МПФБП), и улучшает метаболическую стабильность.

В результате, ИФР-1 LR3 примерно в три раза мощнее, чем ИФР-1, и имеет значительно более длительный период полураспада — около 20-30 Часов (ИФР-1 имеет период полураспада около 12-15 Часов).

ДЭС(1-3)IGF-1

Это природный эндогенный белок и усеченный аналог лекарственных препаратов и ИФР-1. Дес(1-3)В ИФР-1 отсутствует первый 3 аминокислоты терминала IGF-1N (67 аминокислот всего, по сравнению с 70 аминокислоты ИФР-1). Из-за этой разницы, значительно снижает связывание с IGFBP и повышает потенцию (in vivo о нас 10 в ИФР-1).

Кас:112603-35-7

Mf:C319H501N91O96S7

Мвт: 7371.48

От IGF-1, LR3 и des(1-3)IGF-1, оба были разработаны в первую очередь для уменьшения их связывания с IGFBP и, таким образом, повышения их эффективности. Так что мы часто видим продажу IGF-1 LR3 и des(1-3)Пептиды ИФР-1, но прямую ИФР-1 мы видим редко.