Связь длины цепи эфира тестостерона с периодом полувыведения и растворимостью

При понимании периода полураспада тестостерон производная, Мы предположим, что его период полураспада связан с длиной эфира , и чем длиннее цепь эфира, чем дольше период полувыведения соответствующего соединения. Период полувыведения тестостерона очень короткий, всего несколько часов, А тестостерон после добавления эфира имеет более длительный период полувыведения, Избегание неприятностей, связанных с частым введением.

Период полувыведения различных эфиров тестостерона

• Тестовый ацетат, C21H30O3, период полувыведения для 3 Дни недели,
• Тест пропионата, C22H32O3, полуиммия 4.5 Дни недели,
• Тест Фенилпропионат, C28H36O3, полуиммия 4.5 Дни недели,
• Тест на изокапроат, C25H38O3, полуиммия, 9 Дни недели
• Тест Энантин, C26H40O3, полуиммия 10.5 Дни недели
• Тест Ципионат, C27H40O3, полуиммия 12 Дни недели
• Тест Деканоат, C29H46O3, период полувыведения для 15 Дни недели
• Тест ундеканоата, C30H48O3, полуиммия 16.5 Дни недели

Продление периода полураспада имеет большое значение, Точно так же длина эфирной цепи только продлевает период полураспада?

Дело не только в этом. Длина прикрепленной эфирной цепи также влияет на растворимость соединения. Эфиры тестостерона по сути являются инъекционными, А также увеличивается растворимость, увеличивается количество активных соединений, содержащихся в пер растворе.

Растворимость тестового эфира

По тестостерона ацетату (TAce), тестостерона пропионат (TPro), тестостерон фенилпропионат (ТФп), Эксперименты с растворимостью тестостерона изокапроата (TIso) Было отмечено, что растворимость коррелирует с периодом полувыведения пролекарства, таким образом, ацетат с наименьшим периодом полураспада имеет наименьшую растворимость, а изокапроат с наибольшим периодом полураспада – наибольшую растворимость. Самый длинный эфир (изокапроат) примерно в четыре раза более растворимо.

В эксперименте, Хотя фенилпропионат имеет на шесть атомов углерода больше, чем пропионат, растворимость аналогичная, Так что важным фактором, повышающим растворимость, является длина углеродной цепи, А бензольное кольцо не приводит к увеличению растворимости.

Чем длиннее эфирная цепочка, тем выше растворимость эфира тестостерона, И чем выше растворимость, тем лучше содержание активных ингредиентов в готовом растворе, что способствует стабильности решения, удобный для приема препарата, а также в дальнейшую подготовку последующих мер.

В экспериментах, из шести жидкостей, используемых для растворения эфиров тестостерона, Было замечено, что касторовое масло может поддерживать высочайшую растворимость без коллапса (Кристаллизация соединений) и в меньшей степени MCT (для TAce, TPro, и TPhp), при этом действует как растворитель. Это интересно тем, что MCT характеризуется самым низким коэффициентом вязкости, в то время как касторовое масло обладает самой высокой вязкостью.

Поэтому, Разумный подбор эфира тестостерона и соответствующего растворителя позволяет увеличить содержание активных ингредиентов в единичной дозе, и облегчить пользователю более эффективное использование эфира тестостерона.