MC4R Агонист Сетмеланотид: Новая терапия для похудения

Мы много обсуждали потеря веса препараты на основе агонистов рецепторов GLP-1, и сетмеланотид, Новая терапия для похудения на основе рецептора меланокортина (MC4R) , одобрен для лечения наследственного ожирения, вызванного генетическими дефектами, что является новым прорывом в лечении ожирения.

Кас:920014-72-8

Mf:C49H68N10O9S2

Мвт: 1117.32

Знайте, что такое сетмеланотид

Это новый метод лечения редкой генетической формы ожирения. Setmelanotide is a potent selective MC4R agonist that plays a crucial role in regulating energy balance, appetite and weight. Setmelanotide’s brand name is Imcivree.

ПОМК(opioid-promoting melanocortin) deficiency; PCSK1(proprotein subtilysin /Kexin type 1) deficiency; LEPR(leptin receptor) deficiency, three rare inherited genetic defects or mutations that can lead to bulimia, which can lead to severe childhood obesity, которые могут привести к различным эндокринным нарушениям, в т.ч. дефицит адренокортикотропина, Гипотиреоз, гипогонадизм, гипопигментация, и гипогликемия.

Меланокортиновый путь участвует во многих ключевых физиологических функциях человеческого организма, в том числе пищевое поведение, энергетический баланс, половая функция и поведение, сердечно-сосудистая функция, Функция почек, и иммунный ответ.

Сетмеланотид действует на путь MC4R, обращает вспять булимию и помогает пациентам быстрее похудеть, способствуя насыщению, чтобы уменьшить потребление пищи, одновременно увеличивая метаболизм в состоянии покоя для увеличения расхода энергии.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило Setmelanotide в 2020, и ЕС одобрил его в 2021 для лечения ожирения, вызванного ПОМК, Дефицит PCSK1,LEPR, и расширенное одобрение для включения синдрома Барде-Биделя (Досье объявлений) В 2022.

Сетмеланотид нацелен на специфические рецепторы в головном мозге, которые регулируют аппетит и вес, Дать новую надежду этим пациентам, страдающим ожирением, воздействуя на основные биологические факторы, способствующие ожирению. Это первый препарат такого рода и новый прорыв в лечении ожирения.

Сетмеланотид пути похудения

В фазе сетмеланотида 3 Клиническое исследование, участников ПОМК, Пациенты с дефицитом PCSK1,LEPR 6 лет и старше лечились 12 недель с потерей веса более 5 кг для начала последующего 8-недельного плацебо-контролируемого исследования с последующим 32-недельным продолжением лечения. после 1 год лечения, 80% пациентов в группе POMC/PSCK1 потеряли более 10% массы тела, при средней потере веса 25.6%. Сорок пять процентов пациентов в группе LEPR потеряли более 10 процент от массы тела, в том числе и те, кто проиграл 20 процентов и более.

В исследовании пациентов с ББС, после 1 год лечения, пациентов потеряли в среднем 16.3% массы тела.

Сетмеланотид продемонстрировал свою эффективность и безопасность у пациентов с ПОМК, PCSK1, LEPR и BBS.

Сетмеланотид также может быть полезен для людей с более распространенными формами ожирения. Клинические испытания показали обнадеживающие результаты, со значительной потерей веса среди участников и улучшением соответствующих показателей здоровья, таких как кровяное давление и уровень холестерина.

В дополнение, Механизм действия сетмеланотида отличает его от других препаратов для похудения, представленных на рынке. Целенаправленно воздействуя на пути, регулирующие аппетит и вес, Она предлагает уникальный подход к борьбе с ожирением, который может дополнить существующие стратегии или стать альтернативой для тех, кто не считает другие вмешательства эффективными.

Сетмеланотид дозировка для похудения

Период полувыведения сетмеланотида составляет около 11 Часов, Так что частота использования – один раз в сутки.

В исследовании по снижению веса Setmelanotide, Начальная доза составляет 1 мг в сутки для 2 Недель, и если начальная доза хорошо переносится, Доза может быть увеличена до 2 мг в день. У детей, При возникновении побочных эффектов, нужно снизить дозу до 0,5мг в сутки. При приеме дозы 2 мг в сутки хорошо переносится, Мы можем увеличить дозу до 3 мг в сутки.

Для POMC, Пациенты PCSK1, LEPR, если лечение Сетмеланотидом после 3-4 Месяцы, Потеря веса не 5% от первоначальной массы тела, Указание на то, что препарат может быть неэффективным для Вас, Можно подумать о прекращении приема препарата.

Для людей с BBS, Если нет потери веса после 1 год лечения препаратом Сетмеланотид, Маловероятно, что препарат вам подействует и вы сможете прекратить его использование.

Побочные эффекты сетмеланотида

Наиболее частым побочным эффектом Сетмеланотида является гиперчувствительность в месте инъекции, которые могут вызвать образование волдырей, Ожоги, крапивница, воспаление, инфекция, зудящий, Ударов, и обесцвечивание кожи. Сетмеланотид также имеет побочные эффекты, в том числе пигментация кожи, сексуальная дисфункция,, депрессия, и суицидальные мысли

Пигментация кожи возникает из-за того, что рецепторы меланокортина экспрессируются на меланоцитах, А активация этого рецептора приводит к накоплению меланина, который усиливает пигментацию кожи, независимость от ультрафиолета. Пигментация кожи обратима при прекращении его использования.

Как мужчины, так и женщины, получавшие сетмеланотид, испытывали сексуальную дисфункцию, включая спонтанную эрекцию полового члена у мужчин и неблагоприятные сексуальные реакции у женщин. Это связано с тем, что возбуждение MC4R регулирует сексуальную обработку мозга, который повышает либидо и сексуальные образы.

Заключение

Сетмеланотид представляет собой значительный прогресс в лечении наследственных расстройств ожирения, обеспечение таргетной терапии для лиц со специфическими генетическими мутациями, влияющими на путь MC4R. Его эффективность в содействии значительному снижению веса и улучшению метаболического здоровья делает его ценным вариантом для пациентов, чьи традиционные методы снижения веса не имели большого успеха. В то время как потенциальные побочные эффекты и необходимость генетического тестирования создают некоторые проблемы, Общие преимущества сетмеланотида открывают многообещающую перспективу для лечения редкого наследственного ожирения. По мере продолжения исследований, Области применения Setmelanotide могут расшириться, Это дает надежду большему количеству пациентов, борющихся с ожирением.