Tirzepatide Dubbelwerkend type 2 Diabetespeptiden voor gewichtsverlies

Tirzepatide is een geneesmiddel dat is goedgekeurd voor medisch gebruik in de Verenigde Staten, Europese Unie, Canada en Australië voor de behandeling en controle van het type 2 diabetes mellitus. Als een dubbele GIP en GLP-1 receptor agonist, Het is de eerste in zijn soort.

Wat is peptiden Tirzepatide?

Tirzepatide is een lineair polypeptide dat bestaat uit 39 aminozuren die chemisch zijn gemodificeerd door lipylering om de opname in cellen en de metabole stabiliteit te verbeteren. In structuur, Tirzepatide is een analoog van GIP. Vetzuren zijn bevestigd aan de basis van GIP, dus met een langere halfwaardetijd en een hogere affiniteit met albumine.

Tirzepatide is een nieuw type II diabetes medicijn. Als analoog van GIP, Tirzepatide speelt dezelfde rol als GIP. Tegelijkertijd, het is ook een GLP-1 receptor agonist, die de dubbele effecten heeft van het verlagen van de bloedglucose en het bevorderen van de gastro-intestinale functie, evenals het bevorderen van gewichtsverlies.

Tirzepatide is een lineair polypeptide dat bestaat uit 39 aminozuren die chemisch zijn gemodificeerd door lipylering om de opname in cellen en de metabole stabiliteit te verbeteren. In structuur, Tirzepatide is een analoog van GIP. Vetzuren zijn bevestigd aan de basis van GIP, dus met een langere halfwaardetijd en een hogere affiniteit met albumine.

Tirzepatide is een nieuw type II diabetes medicijn. Als analoog van GIP, Tirzepatide speelt dezelfde rol als GIP. Tegelijkertijd, het is ook een GLP-1 receptor agonist, die de dubbele effecten heeft van het verlagen van de bloedglucose en het bevorderen van de gastro-intestinale functie, evenals het bevorderen van gewichtsverlies.

Wat is GLP-1?

Glucagon-achtig peptide-1 (GLP-1) is een gastro-intestinaal hormoon dat insulinesecretie bevordert. Het heeft het vermogen om de bloedsuikerspiegel op een glucoseafhankelijke manier te verlagen door de insulinesecretie te verbeteren.

Natuurlijke GLP-1 wordt meestal afgescheiden in de darm na het eten. Het is gevoelig voor amidatie en proteolytische splitsing en wordt snel afgebroken in het lichaam, resulterend in een bekende halfwaardetijd van ongeveer 2 notulen. Als gevolg hiervan, alleen 10% Aan 15% van GLP-1 komt in zijn geheel in de cyclus. Om dit probleem op te lossen, Ze ontwikkelen GLP-1-receptoragonisten om de GLP-1-activiteit te verhogen.

Door de GLP-1-receptor te activeren of de actietijd van GLP-1 te verlengen, GlP-1-gebaseerde therapeutische geneesmiddelen hebben het multi-effect mechanisme van het bevorderen van β-cel generatie en secretie van insuline, remming van α-celsecretie van glucagon, het uitstellen van maaglediging en het remmen van de eetlust. Om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden. Tegelijkertijd, GLP is glucoseafhankelijk en veroorzaakt geen ernstige hypoglycemische symptomen.

Wat is GIP?

GIP, glucose-afhankelijke insuline bevorderende polypeptide, ook bekend als maagremmend polypeptide, is een hormoon dat de insulineafgifte uit de alvleesklier stimuleert.

GIP beschermt ook de dunne darm tegen zuurschade door de afscheiding van maagzuur te verminderen, het verminderen van de snelheid waarmee voedsel door de maag wordt getransporteerd.

GLP-1 en GIP

Zowel GLP-1 als GIP verbeteren de bloedsuikerspiegel en het lichaamsgewicht door hun respectieve receptoren te activeren, Insulinesecretie stimuleren, remmend maagzuur, Maaglediging, en eetlust.

De belangrijkste verschillen tussen GLP-1 en GIP zijn als volgt:

1. GLP-1 heeft een breed scala aan receptoren, die worden verdeeld in pancreas β cellen, hersenen, cardiovasculair, Enz. GIP-receptoren worden voornamelijk aangetroffen in pancreas β cellen en vetweefsel.
2. GLP-1 kan de maaglediging en eetlust direct remmen, en het effect van GIP is zwak.
3. Het effect van GLP-1 op de insulinesecretie was sterker dan dat van GIP, en het effect van GIP op β-celpromotie was sterker dan dat van GLP-1.
4. Hypoglykemie is moeilijk op te treden na het gebruik van GLP-1, maar GIP kan leiden tot hypoglykemie.

Bij gebruik in combinatie met GLP-1 receptoragonisten, GIP kan synergetische effecten produceren om een grotere impact te hebben op metabole markers zoals lichaamsgewicht, glucose en lipiden, en spelen een grotere rol bij de behandeling van diabetes.

De affiniteit van Tirzepatide voor GIP-receptor is groter dan die van GLP-1-receptor, omdat Tirzepatide een analoog is van GIP, en de affiniteit van Tirzepatide naar GIP-receptor is ongeveer gelijk aan die van natuurlijke GIP naar GIP-receptor. De bindingsaffiniteit van de GLP-1-receptor is zwakker dan die van de natuurlijke GLP-1-binding aan de receptor.

Hoe Tirzepatide te gebruiken voor Type 2 Suikerziekte?

De incidentie van type 2 Diabetes is de laatste jaren wereldwijd in opmars, met ongeveer 420 miljoen volwassenen wereldwijd, 30 miljoen mensen in de Verenigde Staten en 114 miljoen mensen in China met type 2 Suikerziekte. Wereldwijd, Eén persoon sterft elke zes seconden aan complicaties die verband houden met het type 2 Suikerziekte. Type 2 Diabetes is de achtste belangrijkste doodsoorzaak ter wereld.

Obesitas en overgewicht zijn belangrijke risicofactoren voor type 2 Suikerziekte, en over 80-90% van het type 2 diabetespatiënten hebben overgewicht of obesitas.

Type 2 diabetes mellitus, Ook bekend als niet-insuline-afhankelijke diabetes mellitus, is een chronische stofwisselingsziekte die wordt gekenmerkt door bètaceldisfunctie van de alvleesklier en insulineresistentie. Behandeling voor deze ziekte richt zich op het beheersen van de bloedsuikerspiegel, verbetering van de insulineresistentie en bescherming van de bètacelfunctie van de alvleesklier. De belangrijkste methoden zijn insulinetherapie, orale hypoglycemische geneesmiddelen, dieetcontrole en lichaamsbeweging.

Tirzepatide voor gewichtsverlies

Uit de studie bleek dat mensen met overgewicht of obesitas een verminderd effect hadden op incretine. Mensen met overgewicht en obesitas zijn meer dan 10 keer meer kans om type te ontwikkelen 2 diabetes dan mensen met een normaal gewicht.

Omdat diabetes het gebruik van glucose door cellen verzwakt, het lichaam produceert meer vrije vetzuren, die het risico op gewichtstoename en obesitas bij diabetespatiënten zal verhogen.

De behandeling van diabetes is meestal gebaseerd op gewichtsbeheersing en gericht op bloedsuikerspiegel. Diabetes en obesitas hebben dus een intrinsieke fysiologische verbinding en wederzijdse promotie. Meestal, diabetes en obesitas bestaan naast elkaar en verdwijnen samen, Dat is waarschijnlijk de reden waarom de meeste medicijnen die worden gebruikt om diabetes te behandelen, helpen bij gewichtsverlies.

Dat geldt ook voor Tirzepatide, een medicijn dat door de FDA is goedgekeurd voor de behandeling van diabetes, worden gebruikt voor gewichtsverlies?

Ik denk dat het antwoord ja is.

Tirzepatide Gewichtsverlies Test

Fase 3 proeven met Tirzepatide toonden het effect van gewichtsverlies aan.

Het proces, uitgevoerd bij 119 sites in negen landen, betrokken meer dan 2,000 niet-diabetici met een body mass index van 30 of hoger, Of 27, en ten minste één gewichtsgerelateerde complicatie die wekelijkse subcutane injecties van 5 mg kreeg,10Mg, 15Mg, of placebo, evenals een leefstijlinterventie.

na 72 Weken, deelnemers die wekelijks 5 mg Tirzepatide kregen, verloren gemiddeld 15 procent van hun lichaamsgewicht. 85.1 procent verloren 5 procent van hun lichaamsgewicht en 68.5 procent verloor meer dan 10 procent van hun lichaamsgewicht. Degenen die meer verloren dan 15 procent van hun lichaamsgewicht verantwoordelijk voor 48 procent van het totaal. Dertig procent verloor meer dan 20 procent van hun lichaamsgewicht.

Deelnemers die wekelijks met 10 mg Tirzepatide werden geïnjecteerd, verloren gemiddeld 19.5 procent van hun lichaamsgewicht. Onder hen, 88.9% kwijt 5% van hun lichaamsgewicht en 78.1% meer verloren dan 10%. Degenen die meer verloren dan 15 procent van hun lichaamsgewicht verantwoordelijk voor 66.6 procent van het totaal. 50.1 procent van hen verloor meer dan 20 procent van hun lichaamsgewicht.

Deelnemers die wekelijks met 15 mg Tirzepatide werden geïnjecteerd, verloren gemiddeld 20.9 procent van hun lichaamsgewicht. 90.9 procent verloren 5 procent van hun lichaamsgewicht, En 83.5 procent verloor meer dan 10 procent. Onder hen, 70.6 procent verloor meer dan 15 procent van hun lichaamsgewicht. 56.7 procent verloor meer dan 20 procent van hun lichaamsgewicht.

Deelnemers die de placebo en de leefstijlinterventie kregen, verloren gemiddeld 3.1% van hun lichaamsgewicht. Onder hen, 34.5 % kwijt 5 % van hun lichaamsgewicht en 18.8 % meer verloren dan 10 %. Degenen die meer verloren dan 15 % van hun lichaamsgewicht 8.8 % van het totaal. Onder hen, 3.1 % meer verloren dan 20 % van hun lichaamsgewicht.

Tirzepatide Gewichtsverlies Test Resultaat

Uit de experimentele gegevens blijkt dat het gewichtsverlies van de proefpersonen die Tirzepatide gebruiken dosisafhankelijk is. Hoe hoger de dosis, hoe meer gewichtsverlies.

Een gewichtsverlies van 5 procent of meer wordt al lang beschouwd als de drempel voor klinisch zinvolle verbeteringen in de metabole gezondheid. In de proef, 89% Aan 91% van de proefpersonen die 10 mg en 15 mg Tirzepatide kregen, voldeed aan deze benchmark.

Dit experiment toonde volledig het effect van Tirzepatide op gewichtsverlies.

Hoe realiseert Tirzepatide gewichtsverlies?

Tirzepatide is een dubbele GLP-1- en GIP-receptoragonist. Het kan meer insuline in bètacellen van de alvleesklier stimuleren, rem de afgifte van glucagon in alfacellen van de alvleesklier, vertraging maaglediging, de eetlust remmen, verbetering van de gastro-intestinale functie, en beïnvloeden het energiemetabolisme, waardoor het lichaamsgewicht wordt verminderd. Het kan worden onderverdeeld in de volgende aspecten:.

Onderdruk de eetlust. Tirzepatide kan tegelijkertijd GLP-1- en GIP-receptoren activeren, bevorderen van de afscheiding van verschillende hormonen die verband houden met verzadiging en eetlustregulatie, en direct inwerken op het hongercentrum van het centrale zenuwstelsel om verzadiging te produceren en de eetlust te verminderen, waardoor het eten wordt geremd en de calorie-inname wordt verminderd.

Maaglediging uitstellen. Tirzepatide activeert de GLP-1 receptor, die de maagzuurproductie remt en de maaglediging vertraagt, die calorieën bij elke maaltijd vermindert en indirect de eetlust vermindert.

Verhoog het energieverbruik. Tirzepatide kan AMPK en andere signaalwegen activeren, het verbruik en het gebruik van glucose en vet te verbeteren, en verhogen de aanmaak en activiteit van bruin vet, om de basale stofwisseling en het totale energieverbruik te verbeteren, resulterend in een negatieve energiebalans wanneer het verbruik de inname overschrijdt, waardoor het effect van gewichtsverlies wordt bereikt.

Het beïnvloedt melatonine. Studies hebben aangetoond dat GLP-1 de activiteit van de hypothalamus kan remmen, en beïnvloeden vervolgens de afscheiding van melatonine. Kan het energieverbruik verder verhogen, het doel van gewichtsverlies bereiken.

Tirzepatide vs Semaglutide Gewichtsverlies

Het zijn beide GLP-1 agonisten, en beide zijn FDA-goedgekeurd voor de behandeling van type 2 Suikerziekte, maar verschillen in hun werkzaamheid bij gewichtsverlies.

Tirzepatide is een dubbele GLP-1- en GIP-receptoragonist, die zowel GLP-1- als GIP-receptoren activeert om synergetische hypoglycemische en gewichtsverlieseffecten te produceren. Semaglutide is een selectieve GLP-1-receptoragonist die voornamelijk werkt door GLP-1-receptoren te activeren.

Klinische studies toonden aan dat Tirzepatide 6mg en 8mg doses resulteerden in gewichtsverlies van 8,8-15,3kg(8.1-9.5%) en Semaglutide 2,4 mg doses resulteerden in gewichtsverlies van 4,3-8,4 kg(3.7-8.8%).

Tirzepatide vertoonde een sterker gewichtsverlies effect dan Semaglutide, die gerelateerd kunnen zijn aan het bredere scala aan receptoren waarop het inwerkt.

Echter, FDA keurt Semaglutide goed, om type te behandelen 2 Suikerziekte, voor gewichtsverlies, terwijl Tirzepatide een nieuw medicijn is dat alleen wordt goedgekeurd voor type 2 diabetes en niet voor gewichtsverlies.

FDA keurt de hogere dosis Semaglutide goed als een medicijn voor gewichtsverlies. Tirzepatide-paden bewijzen dat het goed werkt bij gewichtsverlies en kunnen in een later stadium worden onderworpen aan goedkeuring door de FDA.

Peptiden Tirzepatide gewichtsverlies dosis

De dosis Tirzepatide voor de behandeling van het type 2 Diabetes varieert van 2,5 mg per week tot een maximale dosis van 15 mg per week.

Voor gebruik, De aanvangsdosis is meestal 2,5 mg per week, en na 4 Weken, verhoging tot 5mg per week. Dan, afhankelijk van de controle van de bloedsuikerspiegel, Verhoog de dosering met 2,5 mg elke keer, en de maximale dosis is niet meer dan 15 mg per week.

Omdat Tirzepatide niet officieel wordt gebruikt voor gewichtsverlies, er is geen dosisinformatie beschikbaar. In fase III-onderzoeken, Tirzepatide doses voor gewichtsverlies zijn 5mg, 10Mg, en 15mg , en de hogere dosis, het effect wordt groter. Meer dan 10 mg Tirzepatide kan de eetlust aanzienlijker onderdrukken. Daarom, bij gebruik van Tirzepatide voor gewichtsverlies, doses van meer dan 10 mg kunnen leiden tot een significanter en langduriger gewichtsverlies. Het is belangrijk op te merken dat ongeacht welke dosis u kiest om te gebruiken voor gewichtsverlies, U moet beginnen met de laagste dosis en de dosis elke keer verhogen 4 weken met 2,5 mg elke keer totdat de doeldosis is bereikt.

Notitie:

1. Voer subcutane injectie uit op de buik, dij of bovenarm, en verander de injectieplaats elke keer.
2. Injecteer het eenmaal per week op elk moment van de dag, voor of na de maaltijd.

Tirzepatide bijwerkingen en behandelingsmethoden

Bijna elk medicijn heeft bijwerkingen, inclusief dieetpillen. Dieetgeneesmiddelen zijn meestal gastro-intestinale geneesmiddelen die hormonen nabootsen die door het maagdarmstelsel worden geproduceerd. Daarom, Bijwerkingen geassocieerd met gewichtsverlies producten zijn meer gerelateerd aan het maagdarmkanaal. Veel mensen ervaren misselijkheid, en sommigen ervaren braken, diarree of constipatie.

In studies, Diarree en misselijkheid kwamen vaak voor in de beginfase of tijdens verhoogde doseringen, En deze bijwerkingen waren meestal van korte duur en verdwenen na verloop van tijd. Andere mogelijke bijwerkingen zijn allergische reacties, galblaas problemen, en hypoglykemie.

Misselijkheid en braken

Misselijkheid is de meest voorkomende bijwerking van Tirzepatide, met maar liefst 18 procent van de mensen in klinische onderzoeken die aangeven het te ervaren.

Braken komt minder vaak voor, Maar het kan nog steeds gebeuren. De meeste van deze bijwerkingen traden op na het eerste gebruik van het medicijn of na het verhogen van de dosis.

Om misselijkheid en braken te voorkomen of te verminderen, u kunt beginnen met Tirzepatide in een lage dosis en wachten tot uw lichaam tolerant wordt voordat u de dosis geleidelijk verhoogt. Als u deze bijwerkingen ervaart, Ze zouden beter moeten worden of na verloop van tijd verdwijnen.

Het eten van kleine maaltijden en het vermijden van vet voedsel kan helpen misselijkheid en braken te verminderen of te voorkomen terwijl uw lichaam zich aanpast aan Tirzepatide.

DDiarree

Diarree is een andere veel voorkomende bijwerking van Tirzepatide. Maar liefst 17 procent van de mensen ervaart dit in klinische studies. Het gebeurt ook in het begin of wanneer de dosis toeneemt, en als het lichaam zich AANPAST aan het medicijn, het symptoom zal verbeteren.

Aanhoudende diarree kan leiden tot uitdroging en, in ernstige gevallen, nierproblemen. Je moet gehydrateerd blijven.

A.Norexia

Tirzepatide vertraagt de spijsvertering en verhoogt het gevoel van volheid, Je wordt dus geconfronteerd met een verlies van eetlust, die u kan helpen gewicht te verliezen.

Het herwerken van een goed eetplan en het aanpassen van uw dieet kan de symptomen verlichten en u helpen overtollig vet te verliezen.

Hypoglycemie

Het is onwaarschijnlijk dat Tirzepatide zelf hypoglykemie veroorzaakt omdat het glucoseafhankelijk is. Maar het nemen van het met andere medicijnen die de insulineafgifte stimuleren, verhoogt het risico op hypoglykemie. Veel alcohol drinken, Niet genoeg calorieën uit voedsel halen of krachtige lichaamsbeweging doen, kan ook een lage bloedsuikerspiegel veroorzaken. Symptomen van hypoglykemie kunnen plotseling zweten omvatten, bevend, snelle hartslag, honger, wazig zien, Duizeligheid, Hoofdpijn, of tintelende handen/voeten. Je kunt je bloedsuikerspiegel snel verhogen door suiker te eten (zoals suiker, honing) of het drinken van een glas vruchtensap.

A.Llergy

Zeer ernstige allergische reacties op Tirzepatide zijn zeldzaam. Als u allergische reacties opmerkt, onmiddellijk medische hulp inroepen. Deze omvatten:: uitslag, jeuk/zwelling (vooral op het gezicht/tong/keel), ernstige duizeligheid, en ademhalingsmoeilijkheden.

PAncreatitis

Pancreatitis is een zeldzame maar ernstige bijwerking van Tirzepatide. De symptomen zijn onder meer maagpijn, braken en geelzucht. Koorts en lage bloeddruk kunnen ook voorkomen.

Als u een voorgeschiedenis van pancreatitis heeft, u moet het uw arts vertellen voordat u Tirzepatide gebruikt en goed opletten tijdens het gebruik.

Galblaas ziekte

Tirzepatide kan galblaasaandoeningen veroorzaken, waaronder galstenen en cholecystitis. Deze bijwerking is zeer zeldzaam.

Symptomen van galblaasproblemen kunnen vergelijkbaar zijn met pancreatitis. Zoek medische hulp als u aanhoudende maagpijn ontwikkelt, misselijkheid en braken, Koorts, of geelzucht.

Nierschade

Studies hebben aangetoond dat langdurig gebruik van Tirzepatide kan helpen uw nieren te beschermen. Als nierschade optreedt, Het moet te wijten zijn aan ernstige uitdroging veroorzaakt door braken of diarree. Drink meer water en laat regelmatig bloedonderzoek doen.

Schildklier Tumor

Tirzepatide heeft een waarschuwing voor C-cel tumoren in de schildklier. Gebruik het niet als u een persoonlijke of familiegeschiedenis van schildklierkanker heeft.