Tirzepatide es un medicamento aprobado para uso médico en los Estados Unidos, Unión Europea, Canadá y Australia para el tratamiento y control del tipo 2 diabetes mellitus. Como agonista dual del receptor GIP y GLP-1, Es el primero de su tipo.
¿Qué es la péptido tirzepatida??
La tirzepatida es un polipéptido lineal compuesto por 39 aminoácidos que han sido modificados químicamente por lipilación para mejorar su absorción en las células y la estabilidad metabólica. En estructura, Tirzepatide es un análogo de GIP. Los ácidos grasos están unidos a la base de GIP, por lo tanto, tiene una vida media más larga y una mayor afinidad con la albúmina.
La tirzepatida es un nuevo medicamento para la diabetes tipo II. Como análogo de GIP, Tirzepatide juega el papel similar de GIP. Al mismo tiempo, también es un agonista del receptor GLP-1, que tiene el doble efecto de reducir la glucosa en sangre y promover la función gastrointestinal, así como promover la pérdida de peso.
La tirzepatida es un polipéptido lineal compuesto por 39 aminoácidos que han sido modificados químicamente por lipilación para mejorar su absorción en las células y la estabilidad metabólica. En estructura, Tirzepatide es un análogo de GIP. Los ácidos grasos están unidos a la base de GIP, por lo tanto, tiene una vida media más larga y una mayor afinidad con la albúmina.
La tirzepatida es un nuevo medicamento para la diabetes tipo II. Como análogo de GIP, Tirzepatide juega el papel similar de GIP. Al mismo tiempo, también es un agonista del receptor GLP-1, que tiene el doble efecto de reducir la glucosa en sangre y promover la función gastrointestinal, así como promover la pérdida de peso.
Qué es GLP-1?
Péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) es una hormona gastrointestinal que promueve la secreción de insulina. Tiene la capacidad de reducir los niveles de glucosa en sangre de una manera dependiente de la glucosa al mejorar la secreción de insulina.
El GLP-1 natural generalmente se secreta en el intestino después de comer. Es susceptible a la amidación y la escisión proteolítica y se descompone rápidamente en el cuerpo., lo que resulta en una vida media conocida de aproximadamente 2 acta. Como resultado, solamente 10% Para 15% de GLP-1 entra en el ciclo en su totalidad. Para superar este problema, Desarrollan agonistas del receptor GLP-1 para aumentar la actividad de GLP-1.
Al activar el receptor GLP-1 o prolongar el tiempo de acción de GLP-1, Los fármacos terapéuticos basados en GlP-1 tienen el mecanismo multiefecto de promover la generación de células β y la secreción de insulina, inhibición de la secreción de glucagón de células α, retrasar el vaciamiento gástrico e inhibir el apetito. Para controlar los niveles de azúcar en la sangre. Al mismo tiempo, GLP es dependiente de la glucosa y no causa síntomas hipoglucémicos graves.
Qué es GIP?
GIP, polipéptido promotor de insulina dependiente de glucosa, también conocido como polipéptido inhibidor gástrico, es una hormona que estimula la liberación de insulina del páncreas.
GIP también protege el intestino delgado del daño ácido al reducir la secreción de ácido estomacal, reducir la velocidad a la que se transportan los alimentos a través del estómago.
GLP-1 y GIP
Tanto GLP-1 como GIP mejoran el control del azúcar en la sangre y el peso corporal mediante la activación de sus respectivos receptores, estimular la secreción de insulina, inhibición del ácido estomacal, vaciamiento gástrico, y apetito.
Las principales diferencias entre GLP-1 y GIP son las siguientes:
- GLP-1 tiene una amplia gama de receptores, que se distribuyen en las células β pancreáticas, cerebro, cardiovascular, Etc. Los receptores GIP se encuentran principalmente en las células β pancreáticas y el tejido adiposo.
- GLP-1 puede inhibir directamente el vaciamiento gástrico y el apetito, y el efecto de GIP es débil.
- El efecto de GLP-1 sobre la secreción de insulina fue más fuerte que el de GIP, y el efecto de GIP en la promoción de células β fue más fuerte que el de GLP-1.
- La hipoglucemia es difícil de ocurrir después del uso de GLP-1, pero GIP puede conducir a hipoglucemia.
Cuando se usa en combinación con agonistas del receptor GLP-1, GIP puede producir efectos sinérgicos para tener un mayor impacto en marcadores metabólicos como el peso corporal, glucosa y lípidos, y desempeñar un papel más importante en el tratamiento de la diabetes.
La afinidad de Tirzepatide al receptor GIP es mayor que la del receptor GLP-1, porque Tirzepatide es un análogo de GIP, y la afinidad de Tirzepatide al receptor GIP es aproximadamente igual a la de GIP natural al receptor GIP. La afinidad de unión del receptor GLP-1 es más débil que la de la unión natural de GLP-1 a su receptor.
Cómo se usa Tirzepatida para el tipo 2 Diabetes?
La incidencia del tipo 2 La diabetes ha ido en aumento en todo el mundo en los últimos años, con acerca de 420 millones de adultos en todo el mundo, 30 millones de personas en los Estados Unidos y 114 millones de personas en China que tienen tipo 2 Diabetes. Globalmente, Una persona muere cada seis segundos por complicaciones relacionadas con el tipo 2 Diabetes. Tipo 2 La diabetes es la octava causa de muerte en el mundo.
La obesidad y el sobrepeso son factores de riesgo importantes para el tipo 2 Diabetes, y acerca de 80-90% de tipo 2 Los pacientes con diabetes tienen sobrepeso u obesidad.
Tipo 2 diabetes mellitus, También conocida como diabetes mellitus no insulinodependiente, es una enfermedad metabólica crónica caracterizada por disfunción de las células beta pancreáticas y resistencia a la insulina. El tratamiento para esta enfermedad se centra en controlar el azúcar en la sangre, mejorar la resistencia a la insulina y proteger la función de las células beta pancreáticas. Los principales métodos son la terapia con insulina, Fármacos hipoglucemiantes orales, Control de la dieta y ejercicio.
Tirzepatide para bajar de peso
El estudio encontró que las personas que tenían sobrepeso u obesidad tenían un efecto reducido sobre la incretina.. Las personas con sobrepeso y obesidad son más que 10 veces más probabilidades de desarrollar tipo 2 diabetes que las personas de peso normal.
A medida que la diabetes debilita el uso de glucosa por las células, El cuerpo produce más ácidos grasos libres, lo que aumentará el riesgo de aumento de peso y obesidad en pacientes diabéticos.
El tratamiento de la diabetes generalmente se basa en el control del peso y se centra en el control del azúcar en la sangre.. Así que la diabetes y la obesidad tienen conexión fisiológica intrínseca y promoción mutua.. La mayoría de las veces, La diabetes y la obesidad coexisten y desaparecen juntas, que es probablemente la razón por la cual la mayoría de los medicamentos utilizados para tratar la diabetes ayudan con la pérdida de peso.
También puede Tirzepatide, un medicamento aprobado por la FDA para tratar la diabetes, ser utilizado para bajar de peso?
Creo que la respuesta es sí.
Prueba de pérdida de peso de tirzepatida
Fase 3 ensayos de Tirzepatide demostraron su efecto de pérdida de peso.
El juicio, realizado en 119 sitios en nueve países, involucrados más de 2,000 no diabéticos con un índice de masa corporal de 30 o superior, O 27, y al menos una complicación relacionada con el peso que recibió inyecciones subcutáneas semanales de 5 mg,10Mg, 15Mg, o placebo, así como una intervención de estilo de vida.
después 72 Semanas, participantes que recibieron 5 mg de Tirzepatide semanalmente perdieron un promedio de 15 porcentaje de su peso corporal. 85.1 Porcentaje perdido 5 porcentaje de su peso corporal y 68.5 porcentaje perdido más de 10 porcentaje de su peso corporal. Aquellos que perdieron más de 15 porcentaje de su peso corporal representó 48 Porcentaje del total. El treinta por ciento perdió más de 20 porcentaje de su peso corporal.
Los participantes inyectados con 10 mg de Tirzepatide semanalmente perdieron un promedio de 19.5 porcentaje de su peso corporal. Entre ellos, 88.9% extraviado 5% de su peso corporal y 78.1% perdido más de 10%. Aquellos que perdieron más de 15 porcentaje de su peso corporal representó 66.6 Porcentaje del total. 50.1 por ciento de ellos perdieron más de 20 porcentaje de su peso corporal.
por ciento de ellos perdieron más de 20.9 porcentaje de su peso corporal. 90.9 Porcentaje perdido 5 porcentaje de su peso corporal, Y 83.5 porcentaje perdido más de 10 por ciento. Entre ellos, 70.6 porcentaje perdido más de 15 porcentaje de su peso corporal. 56.7 porcentaje perdido más de 20 porcentaje de su peso corporal.
Los participantes que recibieron el placebo y la intervención en el estilo de vida perdieron un promedio de 3.1% de su peso corporal. Entre ellos, 34.5 % extraviado 5 % de su peso corporal y 18.8 % perdido más de 10 %. Aquellos que perdieron más de 15 % de su peso corporal 8.8 % del total. Entre ellos, 3.1 % perdido más de 20 % de su peso corporal.
Prueba de pérdida de peso de tirzepatida Resultado
A partir de los datos experimentales, se puede ver que la pérdida de peso de los sujetos que usan tirzepatida depende de la dosis. Cuanto mayor sea la dosis, Cuanto más pérdida de peso.
Una pérdida de peso de 5 por ciento o más se ha considerado durante mucho tiempo el umbral para mejoras clínicamente significativas en la salud metabólica.. En el juicio, 89% Para 91% de los sujetos que recibieron 10 mg y 15 mg de tirzepatida cumplieron con este punto de referencia.
Este experimento demostró plenamente el efecto de Tirzepatide en pérdida de peso.
¿Cómo se logra Tirzepatide la pérdida de peso??
La tirzepatida es un agonista dual del receptor GLP-1 y GIP. Puede estimular más insulina en las células beta pancreáticas, inhibir la liberación de glucagón en las células alfa pancreáticas, retrasar el vaciamiento gástrico, inhibir el apetito, mejorar la función gastrointestinal, y afectan el metabolismo energético, reduciendo así el peso corporal. Se puede dividir en los siguientes aspectos.
Suprimir el apetito. La tirzepatida puede activar simultáneamente los receptores GLP-1 y GIP, promover la secreción de diversas hormonas relacionadas con la saciedad y la regulación del apetito, y actúan directamente sobre el centro del hambre del sistema nervioso central para producir saciedad y reducir el apetito, inhibiendo así la alimentación y reduciendo la ingesta de calorías.
Retrasar el vaciamiento gástrico. La tirzepatida activa el receptor GLP-1, que inhibe la producción de ácido gástrico y retrasa el vaciamiento gástrico, que reduce las calorías en cada comida e indirectamente reduce el apetito.
Aumentar el gasto energético. Tirzepatide puede activar AMPK y otras vías de señalización, mejorar el consumo y la utilización de glucosa y grasa, y aumentar la generación y actividad de grasa marrón, para mejorar la tasa metabólica basal y el consumo total de energía, resultando en un balance energético negativo donde el consumo excede la ingesta, logrando así el efecto de pérdida de peso.
Afecta a la melatonina. Los estudios han demostrado que GLP-1 puede inhibir la actividad del hipotálamo, y luego afectar la secreción de melatonina. Puede mejorar aún más el consumo de energía, lograr el propósito de perder peso.
Tirzepatide vs Semaglutida Pérdida de peso
Ambos son agonistas de GLP-1, y ambos están aprobados por la FDA para el tratamiento del tipo 2 Diabetes, pero difieren en su eficacia en la pérdida de peso.
La tirzepatida es un agonista dual del receptor GLP-1 y GIP, que activa los receptores GLP-1 y GIP para producir efectos hipoglucémicos sinérgicos y de pérdida de peso. La semaglutida es un agonista selectivo del receptor GLP-1 que actúa principalmente activando los receptores GLP-1.
Los estudios clínicos mostraron que las dosis de Tirzepatide 6 mg y 8 mg resultaron en una pérdida de peso de 8.8-15.3kg(8.1-9.5%) y Semaglutida 2.4mg dosis resultaron en pérdida de peso de 4.3-8.4kg(3.7-8.8%).
Tirzepatide mostró un efecto de pérdida de peso más fuerte que Semaglutida, que puede estar relacionado con la gama más amplia de receptores sobre los que actúa.
Sin embargo, La FDA aprueba la semaglutida, para tratar el tipo 2 Diabetes, para bajar de peso, mientras que Tirzepatide es un nuevo medicamento que solo se aprueba para el tipo 2 diabetes y no para bajar de peso.
La FDA aprueba la dosis más alta Semaglutida como un medicamento para bajar de peso. Los rastros de tirzepatida demuestran que funciona bien en la pérdida de peso y pueden estar sujetos a la aprobación de la FDA en una etapa posterior..
Péptidos Tirzepatide dosis de pérdida de peso
La dosis de tirzepatida para tratar el tipo 2 La diabetes es un rango de 2.5mg por semana a una dosis máxima de 15mg por semana.
Antes del uso, La dosis inicial suele ser de 2,5 mg por semana, y después 4 Semanas, aumento a 5 mg por semana. Entonces, dependiendo del control del azúcar en la sangre, aumentar la dosis en 2,5 mg cada vez, y la dosis máxima no es más de 15 mg por semana.
Porque Tirzepatide no se usa oficialmente para bajar de peso, No hay información sobre la dosis disponible. En ensayos de fase III, Las dosis de tirzepatida para perder peso son 5 mg, 10Mg, y 15mg , y la dosis más alta, El efecto se vuelve más significativo. Más de 10 mg de tirzepatida pueden suprimir el apetito de manera más significativa. por lo tanto, cuando se utiliza Tirzepatide para bajar de peso, Las dosis superiores a 10 mg pueden producir una pérdida de peso más significativa y duradera. Es importante tener en cuenta que, independientemente de la dosis que elija usar para perder peso., Debe comenzar con la dosis más baja y aumentar la dosis cada 4 semanas a 2,5 mg cada vez hasta alcanzar la dosis objetivo.
Nota:
- Realizar inyección subcutánea en el abdomen, muslo o parte superior del brazo, y cambie el lugar de inyección cada vez.
- Se inyecta una vez a la semana a cualquier hora del día, Antes o después de las comidas.
Tirzepatide Efectos secundarios y métodos de tratamiento
Casi todos los medicamentos tienen efectos secundarios, incluyendo pastillas para adelgazar. Los medicamentos dietéticos suelen ser medicamentos gastrointestinales que imitan las hormonas producidas por el sistema gastrointestinal.. por lo tanto, Los efectos secundarios asociados con los productos de pérdida de peso están más relacionados con el tracto gastrointestinal. Muchas personas experimentan náuseas, y algunos experimentan vómitos, diarrea o estreñimiento.
En estudios, La diarrea y las náuseas a menudo ocurrieron en la fase inicial o durante el aumento de las dosis, y estos efectos secundarios generalmente fueron de corta duración y se disiparon con el tiempo. Otros posibles efectos secundarios incluyen reacciones alérgicas, problemas de la vesícula biliar, e hipoglucemia.
Náuseas y vómitos
Las náuseas son el efecto secundario más común de Tirzepatide, con tantos como 18 Porcentaje de personas en ensayos clínicos que informan haberlo experimentado.
El vómito es menos común, pero todavía puede suceder. La mayoría de estos efectos secundarios ocurrieron después de usar el medicamento por primera vez o después de aumentar la dosis..
Para prevenir o reducir las náuseas y los vómitos, puede comenzar con Tirzepatide en una dosis baja y esperar a que su cuerpo se vuelva tolerante antes de aumentar gradualmente la dosis. Si experimenta estos efectos secundarios, Deberían mejorar o desaparecer con el tiempo.
Comer comidas pequeñas y evitar los alimentos grasos puede ayudar a reducir o prevenir las náuseas y los vómitos mientras su cuerpo se adapta a la tirzepatida.
DDiarrea
La diarrea es otro efecto secundario común de Tirzepatide. Hasta 17 Porcentaje de personas experimentan esto en ensayos clínicos. También ocurre al principio o cuando la dosis aumenta., y a medida que el cuerpo se ADAPTA a la droga, El síntoma mejorará.
La diarrea persistente puede conducir a la deshidratación y, en casos graves, problemas renales. Necesitas mantenerte hidratado.
UnNorexia
La tirzepatida ralentiza la digestión y aumenta la sensación de saciedad, Así que te enfrentas a una pérdida de apetito, que puede ayudarle a perder peso.
Reelaborar un plan de alimentación adecuado y ajustar su dieta puede aliviar los síntomas y ayudarlo a perder el exceso de grasa.
HIpoglicemia
Es poco probable que la tirzepatida en sí misma cause hipoglucemia porque depende de la glucosa. Pero tomarlo con otros medicamentos que estimulan la liberación de insulina aumenta el riesgo de hipoglucemia. Beber mucho alcohol, No obtener suficientes calorías de los alimentos o hacer ejercicio vigoroso también puede causar niveles bajos de azúcar en la sangre. Los síntomas de hipoglucemia pueden incluir sudoración repentina, tembloroso, latidos cardíacos rápidos, hambre, visión borrosa, Mareos, cefaleas, u hormigueo en manos/pies. Puede elevar su nivel de azúcar en la sangre rápidamente comiendo azúcar (como el azúcar, miel) o beber un vaso de jugo de fruta.
UnLlergy
Las reacciones alérgicas muy graves a Tirzepatide son raras. Si nota alguna reacción alérgica, Busque atención médica de inmediato. Estos incluyen:: sarpullido, picazón/hinchazón (especialmente en la cara/lengua/garganta), mareos intensos, y dificultad para respirar.
PAncreatitis
La pancreatitis es un efecto secundario raro pero grave de Tirzepatide. Sus síntomas incluyen dolor de estómago, vómitos e ictericia. También puede ocurrir fiebre y presión arterial baja.
Si tiene antecedentes de pancreatitis, debe informar a su médico antes de usar Tirzepatide y prestar mucha atención durante el uso.
Enfermedad de la vesícula biliar
La tirzepatida puede causar enfermedad de la vesícula biliar, incluyendo cálculos biliares y colecistitis. Este efecto secundario es muy raro.
Los síntomas de los problemas de la vesícula biliar pueden ser similares a la pancreatitis. Busque ayuda médica si presenta dolor de estómago persistente, náuseas y vómitos, Fiebre, o ictericia.
Daño renal
Los estudios han demostrado que el uso a largo plazo de Tirzepatide puede ayudar a proteger sus riñones. Si se produce daño renal, Debe deberse a una deshidratación severa causada por vómitos o diarrea. Beba más agua y hágase análisis de sangre regulares.
Tumor tiroideo
La tirzepatida tiene una advertencia sobre los tumores de células C en la tiroides. No lo use si tiene antecedentes personales o familiares de cáncer de tiroides.
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