Hemos discutido mucho pérdida de peso fármacos basados en agonistas del receptor de GLP-1, y setmelanotide, Una nueva terapia de pérdida de peso basada en el receptor de melanocortina (MC4R) , está aprobado para el tratamiento de la obesidad hereditaria causada por defectos genéticos, lo que supone un nuevo avance en el tratamiento de la obesidad.
Cas:920014-72-8
Mf:C49H68N10O9S2
Mw: 1117.32
Conozca Setmelanotide
Es un tratamiento novedoso para una forma genética rara de obesidad. La setmelanotida es un potente agonista selectivo de MC4R que desempeña un papel crucial en la regulación del equilibrio energético, Apetito y peso. El nombre comercial de Setmelanotide: Imcivree.
POMC(melanocortina promotora de opioides) deficiencia; PCSK1(proproteína subtilisina /tipo Kexin 1) deficiencia; LEPR(Receptor de leptina) deficiencia, tres defectos genéticos hereditarios poco frecuentes o mutaciones que pueden conducir a la bulimia, lo que puede conducir a la obesidad infantil severa, lo que puede conducir a una variedad de trastornos endocrinos, incluida la deficiencia de adrenocorticotropina, hipotiroidismo, hipogonadismo, Hipopigmentación, e hipoglucemia.
La vía de la melanocortina está involucrada en muchas funciones fisiológicas clave del cuerpo humano, incluyendo el comportamiento alimentario, balance de energía, Función y comportamiento sexual, Función cardiovascular, Función renal, y respuesta inmunitaria.
Setmelanotide actúa sobre la vía MC4R, revertir la bulimia y ayudar a los pacientes a perder peso más rápido promoviendo la saciedad para reducir la ingesta de alimentos mientras aumenta el metabolismo en reposo para aumentar el gasto energético.
La FDA aprobó Setmelanotide en 2020, y la UE lo aprobó en 2021 para el tratamiento de la obesidad causada por POMC, Deficiencia de PCSK1, LEPR, y la aprobación ampliada para incluir el síndrome de Bardet-Biedel (BBS) En 2022.
La setmelanotida se dirige a receptores específicos en el cerebro que regulan el apetito y el peso, giving new hope to these obese patients by addressing the underlying biological factors that contribute to obesity. It is the first drug of its kind and a new breakthrough in the treatment of obesity.
Setmelanotide weight loss trails
In Setmelanotide’s Phase 3 clinical trial, participants in POMC, PCSK1,LEPR deficiency patients 6 years of age and older were treated for 12 weeks with a weight loss of more than 5kg to enter a subsequent 8-week placebo-controlled trial followed by a 32-week continuation of treatment. después 1 Año de tratamiento, 80% de los pacientes en el grupo POMC/PSCK1 perdieron más de 10% de su peso corporal, con una pérdida de peso media de 25.6%. El cuarenta y cinco por ciento de los pacientes en el grupo LEPR perdieron más de 10 porcentaje de su peso corporal, incluidos algunos que perdieron 20 por ciento o más.
En el ensayo de pacientes con BBS, después 1 Año de tratamiento, pacientes perdieron un promedio de 16.3% de su peso corporal.
La setmelanotida demostró su eficacia y seguridad en pacientes con POMC, PCSK1, LEPR y BBS.
La setmelanotida también puede ser beneficiosa para las personas con formas más comunes de obesidad. Los ensayos clínicos han mostrado resultados alentadores, con una pérdida de peso significativa entre los participantes y mejoras en las medidas de salud relacionadas, como la presión arterial y los niveles de colesterol.
Además, El mecanismo de acción de la setmelanotida lo diferencia de otros medicamentos para bajar de peso en el mercado. Centrándose específicamente en las vías que regulan el apetito y el peso, Ofrece un enfoque único para abordar la obesidad que podría complementar las estrategias existentes o proporcionar una alternativa para aquellos que no han encontrado que otras intervenciones sean exitosas.
Setmelanotide dosis para bajar de peso
La setmelanotida tiene una vida media de aproximadamente 11 horas, por lo que la frecuencia de uso es una vez al día.
En el ensayo de pérdida de peso con setmelanotide, La dosis inicial es de 1 mg al día para 2 Semanas, y si la dosis inicial es bien tolerada, La dosis podría aumentarse a 2 mg por día. En niños, Si se producen efectos secundarios, Es necesario reducir la dosis a 0,5 mg al día. Si la dosis de 2 mg al día es bien tolerable, Podemos aumentar la dosis a 3mg por día.
Para POMC, Pacientes con PCSK1, LEPR, si el tratamiento con setmelanotida después de 3-4 Meses, La pérdida de peso no es 5% del peso corporal original, lo que indica que el medicamento puede no ser eficaz para usted, Puede considerar dejar de tomar el medicamento.
Para personas con BBS, Si no hay pérdida de peso después de 1 año de tratamiento con Setmelanotide, Es poco probable que el medicamento funcione para usted y puede dejar de usarlo.
Efectos secundarios de la setmelanotida
El efecto secundario más común de Setmelanotide es la hipersensibilidad en el lugar de la inyección, lo que puede causar ampollas, quemaduras, urticaria, inflamación, Infección, picazón, protuberancias, y decoloración de la piel. La setmelanotida también tiene efectos secundarios, incluida la pigmentación de la piel, disfunción sexual, depresión, y la ideación suicida
La pigmentación de la piel se produce porque los receptores de melanocortina se expresan en los melanocitos, y la activación de este receptor conduce a la acumulación de melanina, lo que aumenta la pigmentación de la piel, independiente de la luz ultravioleta. La pigmentación de la piel es reversible cuando se deja de usarlo.
Tanto los pacientes masculinos como femeninos tratados con setmelanotida han experimentado disfunción sexual, incluyendo la erección espontánea del pene en los hombres y las reacciones sexuales adversas en las mujeres. Esto se debe a que la excitación de MC4R regula el procesamiento sexual del cerebro, lo que aumenta la libido y las imágenes sexuales.
Conclusión
La setmelanotida representa un avance significativo en el tratamiento de los trastornos hereditarios de la obesidad, proporcionar terapias dirigidas para personas con mutaciones genéticas específicas que afectan a la vía MC4R. Su eficacia para promover una pérdida de peso significativa y mejorar la salud metabólica lo convierte en una opción valiosa para los pacientes cuyos métodos tradicionales de pérdida de peso han tenido poco éxito. Si bien los posibles efectos secundarios y la necesidad de pruebas genéticas plantean algunos desafíos, Los beneficios generales de Setmelanotide ofrecen una perspectiva prometedora para el tratamiento de la obesidad hereditaria poco frecuente. A medida que avanza la investigación, Las aplicaciones de Setmelanotida pueden ampliarse, Ofrecer esperanza a más pacientes que luchan contra la obesidad.
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