¿Cómo promueve SNAC la absorción de polvo de péptido oral?

Desde el descubrimiento y aislamiento de la insulina en la década de 1920, Cada vez se han desarrollado más productos peptídicos. desgraciadamente, la mayoría de los más de 60 medicamentos peptídicos aprobados y 150 Los péptidos en desarrollo activo se formulan como inyecciones. Los péptidos orales han sido un área constante de investigación académica e industrial..

Sin embargo, Dos desafíos clave han obstaculizado el desarrollo de péptidos orales: la inestabilidad de los péptidos en el tracto gastrointestinal y su capacidad limitada para atravesar el epitelio intestinal. Estos desafíos existen porque el tracto gastrointestinal está diseñado para descomponer las proteínas nutricionales en aminoácidos individuales para su absorción., proteína no completa.

Esto da como resultado que muchas terapias peptídicas se clasifiquen como Clase III. (alta solubilidad, baja permeabilidad) o Clase IV (baja solubilidad, baja permeabilidad) bajo el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS). Porque su efecto deseado se reduce en gran medida después de que pasa a través del estómago.

por lo tanto, Ha sido un campo de investigación activo para mejorar la estabilidad de los péptidos mediante la alteración de sus características químicas y estructurales para evitar la proteólisis..

Otra forma de proteger los medicamentos peptídicos del entorno gástrico proteolítico es encapsular el medicamento con un polímero soluble entérico que solo se disuelve después de salir del estómago..

Las vías paracelulares para el transporte transepitelial están reguladas por una compleja red de proteínas llamadas uniones estrechas.. Estos limitan la expansión del espacio paracelular para evitar la translocación de heterobiomateriales y, por lo tanto, dificultan la absorción de fármacos peptídicos más grandes.. Muchos potenciadores de ósmosis intestinal funcionan mediante la interrupción directa o indirectamente transitoria de esta red a través de la fluidización de la membrana., permitir que el medicamento se absorba.

Salcaprozato sódico, abreviatura de SNAC, es un derivado sintético del ácido n-acetilamina del ácido salicílico. Es el PE primario (Promotor osmótico intestinal) descubierto por Emisphere (Roseland, NJ, Estados Unidos) en tecnología Eligen, que se puede utilizar para colocar macromoléculas poco permeables a través de la membrana plasmática a través de un modo de acción transcelular.

En el pasado se han propuesto varios otros mecanismos de acción para el SNAC. 20 años, Basado en su similitud con los tensioactivos y su asociación estructural con el ácido salicílico y los ácidos grasos de cadena media, SNAC es generalmente considerado como un estado seguro (GRAS) desde una perspectiva regulatoria.

SNAC como el PE del péptido, Octreotida se combinó con SNAC como una EP madura que no es necesariamente la EP más efectiva (a menudo dependiendo de la carga útil), pero tiene un excelente historial de seguridad, Estado GRAS, y se puede fabricar en grandes cantidades según las buenas prácticas de fabricación (GMP) calidad. SNAC se ha comercializado como un ingrediente en Semaglutida oral desde 2019.

Se sabe que SNAC aumenta la absorción oral de varias moléculas coadministradas mal permeables, incluyendo heparina regular y glicina de sodio, además de Semaglutida y vitamina B oral 12 suplementos. Sin embargo, el mecanismo exacto de acción sigue siendo controvertido, y recientemente se han proporcionado mecanismos específicos estrechamente relacionados con la esmirutida en tabletas en el estómago para SNAC, basado en tampón ácido, protección contra la pepsina, y la presentación epitelio de la esmirutida al estómago como monómero.

Se ha propuesto sustituir SNAC por otro análogo de Eligen PE, y los datos experimentales sugieren que ninguna de estas alternativas es suficiente para aumentar el flujo en la monocapa epitelial gástrica.

Actualmente, SNAC es el portador más ampliamente probado y la única formulación oral aprobada para EP para mejorar el BA oral.

Como promotor de la ósmosis intestinal, SNAC puede promover de manera segura y efectiva la absorción de varios péptidos orales polvo, para lograr mejores resultados.

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