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Cómo afecta SNAC a Semaglutide

04/28/2022

Rybelsus (Principal incluyendo Semaglutida y SNAC) fue aprobado por los EE.UU.. Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para el tratamiento del tipo 2 diabetes en septiembre 20, 2019.

Rybelsus, desarrollado por una compañía farmacéutica danesa y Nord Ag, es el primer medicamento aprobado en los Estados Unidos para el péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) proteína receptora que no requiere inyección.

Rybelsus comprimidos contiene 3mg,7Mg, o 14 mg de semaglutida y 300 mg de snac.3 mg como dosis iniciales, que debe aumentarse gradualmente a medida que el cuerpo se ADAPTA a las necesidades reales, pero a intervalos de al menos 30 Días.

Como promotor oral de fármacos, SNAC previene la degradación de Semaglutida por pepsina cambiando el valor de pH alrededor de la tableta y promoviendo la permeabilidad del monómero de Semaglutida a través de la mucosa gástrica.

SNAC aumenta la absorción oral de varias moléculas coadministradas poco permeables basadas en la amortiguación ácida, protección de pepsina, y Semaglutida como monómero en el epitelio de presentación gástrica. En este estudio, se propuso sustituir SNAC por otro análogo de PE, which did not increase the flux of the gastric monolayer. SNAC as the mechanism of action of Semaglutide stomach has been confirmed.

En este estudio, las membranas mucosas de rata se instalaron en una cámara y se expusieron a 10-30 mm SNAC. Aumento de la permeabilidad a la semaglutida 10 min después de la exposición aguda a SNAC, seguido de la eliminación del búfer SNAC, y el efecto disminuyó gradualmente en 30 Y 60 min.

En conclusión, SNAC forms a complex around Semaglutide in the stomach and causes a temporary increase in local PH around the molecule. Semaglutide is said to be protected by SNAC against pepsin, y el aumento de la solubilidad conduce a un aumento en el flujo dependiente de la concentración de Semaglutida a través de la mucosa gástrica, utilizando un mecanismo intercelular, since the tablet is in close contact with epithelial cells. By shifting the focus from conformational changes and increased lipophilicity to elevated stomach PH. SNAC is thought to induce Semaglutide monomer production and increase gastric epithelial membrane fluidity without affecting tight junctions, allowing Semaglutide to cross cells into systemic circulation. Part of SNAC’s role is to convert Semaglutide into a more permeable monomer form, y funciona mejor cuando se formula como una tableta específica para el estómago.

SNAC is the most mature PE up to now. Tal vez no sea el PE más eficiente(a menudo dependiendo de la carga útil), pero tiene un excelente historial de seguridad, Estado GRAS, y se puede fabricar en grandes cantidades según las buenas prácticas de fabricación (GMP) calidad.

La aprobación de Rybelsus (semaglutida oral) para el tratamiento del tipo 2 La diabetes se considera un hito en la administración oral de péptidos y fomenta el uso de preparaciones que contienen EP(SNAC) para otros péptidos.

Actualmente ,Rybelsus no tiene alternativas universales. El Rybelsus más común tiene un precio mínimo de alrededor de 893.51USD, así que es realmente caro.

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