Tirzepatid ist ein Medikament, das in den Vereinigten Staaten für medizinische Zwecke zugelassen ist, Europäische Union, Kanada und Australien für die Behandlung und Kontrolle des Typs 2 Zuckerkrankheit. Als dualer GIP- und GLP-1-Rezeptoragonist, Es ist das erste seiner Art.
Was ist Peptide Tirzepatid??
Tirzepatid ist ein lineares Polypeptid, das aus 39 Aminosäuren, die durch Lipylierung chemisch modifiziert wurden, um ihre Aufnahme in die Zellen und die Stoffwechselstabilität zu verbessern. In der Struktur, Tirzepatid ist ein Analogon von GIP. Fettsäuren sind an die Basis von GIP gebunden, dadurch eine längere Halbwertszeit und eine höhere Affinität zu Albumin.
Tirzepatid ist ein neues Medikament gegen Typ-II-Diabetes. Als Analogon zu GIP, Tirzepatid spielt eine ähnliche Rolle wie GIP. Gleichzeitig, es ist auch ein GLP-1-Rezeptor-Agonist, die doppelte Wirkung hat, den Blutzucker zu senken und die Magen-Darm-Funktion zu fördern, sowie die Förderung der Gewichtsabnahme.
Tirzepatid ist ein lineares Polypeptid, das aus 39 Aminosäuren, die durch Lipylierung chemisch modifiziert wurden, um ihre Aufnahme in die Zellen und die Stoffwechselstabilität zu verbessern. In der Struktur, Tirzepatid ist ein Analogon von GIP. Fettsäuren sind an die Basis von GIP gebunden, dadurch eine längere Halbwertszeit und eine höhere Affinität zu Albumin.
Tirzepatid ist ein neues Medikament gegen Typ-II-Diabetes. Als Analogon zu GIP, Tirzepatid spielt eine ähnliche Rolle wie GIP. Gleichzeitig, es ist auch ein GLP-1-Rezeptor-Agonist, die doppelte Wirkung hat, den Blutzucker zu senken und die Magen-Darm-Funktion zu fördern, sowie die Förderung der Gewichtsabnahme.
Was ist GLP-1??
Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) ist ein Magen-Darm-Hormon, das die Insulinsekretion fördert. Es hat die Fähigkeit, den Blutzuckerspiegel glukoseabhängig zu senken, indem es die Insulinsekretion verbessert.
Natürliches GLP-1 wird normalerweise nach dem Essen im Darm ausgeschieden. Es ist anfällig für Amidation und proteolytische Spaltung und wird im Körper schnell abgebaut, Daraus ergibt sich eine bekannte Halbwertszeit von ca. 2 Protokoll. Als Ergebnis, nur 10% An 15% von GLP-1 tritt in seiner Gesamtheit in den Kreislauf ein. Um dieses Problem zu überwinden, Sie entwickeln GLP-1-Rezeptor-Agonisten, um die GLP-1-Aktivität zu erhöhen.
Durch Aktivierung des GLP-1-Rezeptors oder Verlängerung der Wirkzeit von GLP-1, GlP-1-basierte Therapeutika haben den Multi-Effekt-Mechanismus, die β-Zellbildung und die Sekretion von Insulin zu fördern, Hemmung der α-Zell-Sekretion von Glukagon, Verzögerung der Magenentleerung und Appetithemmung. Zur Kontrolle des Blutzuckerspiegels. Gleichzeitig, GLP ist glukoseabhängig und verursacht keine schweren hypoglykämischen Symptome.
Was ist GIP??
GIP, glukoseabhängiges insulinförderndes Polypeptid, auch bekannt als magenhemmendes Polypeptid, ist ein Hormon, das die Insulinausschüttung aus der Bauchspeicheldrüse stimuliert.
GIP schützt den Dünndarm auch vor Säureschäden, indem es die Sekretion von Magensäure reduziert, Verringerung der Geschwindigkeit, mit der Nahrung durch den Magen transportiert wird.
GLP-1 und GIP
Sowohl GLP-1 als auch GIP verbessern die Blutzuckerkontrolle und das Körpergewicht, indem sie ihre jeweiligen Rezeptoren aktivieren, Stimulierung der Insulinsekretion, Hemmung der Magensäure, Magenentleerung, und Appetit.
Die Hauptunterschiede zwischen GLP-1 und GIP sind wie folgt::
- GLP-1 verfügt über ein breites Spektrum an Rezeptoren, die in den Zellen der Bauchspeicheldrüse β verteilt sind, Gehirn, kardiovaskulär, Etc. GIP-Rezeptoren kommen vor allem in β Zellen der Bauchspeicheldrüse und im Fettgewebe vor.
- GLP-1 kann die Magenentleerung und den Appetit direkt hemmen, und die Wirkung von GIP ist schwach.
- Die Wirkung von GLP-1 auf die Insulinsekretion war stärker als die von GIP, und die Wirkung von GIP auf die β-Zell-Promotion war stärker als die von GLP-1.
- Eine Hypoglykämie kann nach der Anwendung von GLP-1 nur schwer auftreten, aber GIP kann zu Hypoglykämie führen.
Bei Verwendung in Kombination mit GLP-1-Rezeptoragonisten, GIP kann synergistische Effekte hervorrufen, um einen größeren Einfluss auf metabolische Marker wie das Körpergewicht zu haben, Glukose und Lipide, und spielen eine größere Rolle bei der Behandlung von Diabetes.
Die Affinität von Tirzepatid zum GIP-Rezeptor ist größer als die des GLP-1-Rezeptors, weil Tirzepatid ein Analogon von GIP ist, und die Affinität von Tirzepatid zum GIP-Rezeptor ist ungefähr gleich der des natürlichen GIP zum GIP-Rezeptor. Die Bindungsaffinität des GLP-1-Rezeptors ist schwächer als die der natürlichen GLP-1-Bindung an seinen Rezeptor.
Wie Tirzepatid für Typ 2 Diabetes?
Die Inzidenz des Typs 2 Diabetes ist in den letzten Jahren weltweit auf dem Vormarsch, mit ca. 420 Millionen Erwachsene weltweit, 30 Millionen Menschen in den Vereinigten Staaten und 114 Millionen Menschen in China mit Typ 2 Diabetes. Global, Alle sechs Sekunden stirbt eine Person an typbedingten Komplikationen 2 Diabetes. Art 2 Diabetes ist die achthäufigste Todesursache weltweit.
Adipositas und Übergewicht sind wichtige Risikofaktoren für den Typ 2 Diabetes, und über 80-90% des Typs 2 Diabetes-Patienten sind übergewichtig oder fettleibig.
Art 2 Zuckerkrankheit, auch bekannt als nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus, ist eine chronische Stoffwechselerkrankung, die durch eine Fehlfunktion der Betazellen der Bauchspeicheldrüse und eine Insulinresistenz gekennzeichnet ist. Die Behandlung dieser Krankheit konzentriert sich auf die Kontrolle des Blutzuckers, Verbesserung der Insulinresistenz und Schutz der Betazellfunktion der Bauchspeicheldrüse. Die wichtigsten Methoden sind die Insulintherapie, orale hypoglykämische Medikamente, Diätkontrolle und Bewegung.
Tirzepatid zur Gewichtsreduktion
Die Studie ergab, dass Menschen, die übergewichtig oder fettleibig waren, eine geringere Wirkung auf Inkretin hatten. Übergewichtige und adipöse Menschen sind mehr als 10 mal wahrscheinlicher, dass sich Typ entwickelt 2 Diabetes als normalgewichtige Menschen.
Da Diabetes die Verwertung von Glukose durch die Zellen schwächt, Der Körper produziert mehr freie Fettsäuren, Dies erhöht das Risiko für Gewichtszunahme und Fettleibigkeit bei Diabetikern.
Die Behandlung von Diabetes basiert in der Regel auf Gewichtsmanagement und konzentriert sich auf die Blutzuckerkontrolle. Diabetes und Fettleibigkeit haben also eine intrinsische physiologische Verbindung und gegenseitige Förderung. Die meiste Zeit, Diabetes und Fettleibigkeit koexistieren und verschwinden zusammen, Dies ist wahrscheinlich der Grund, warum die meisten Medikamente, die zur Behandlung von Diabetes eingesetzt werden, bei der Gewichtsabnahme helfen.
Das gilt auch für Tirzepatide, ein von der FDA zugelassenes Medikament zur Behandlung von Diabetes, zur Gewichtsreduktion verwendet werden?
Ich denke, die Antwort ist ja.
Tirzepatide Abnehmtest
Phase 3 Studien mit Tirzepatid zeigten seine Wirkung zur Gewichtsabnahme.
Der Prozess, durchgeführt am 119 Standorte in neun Ländern, umfasste mehr als 2,000 Nicht-Diabetiker mit einem Body-Mass-Index von 30 oder höher, Oder 27, und mindestens eine gewichtsbedingte Komplikation, die wöchentlich subkutane Injektionen von 5 mg erhielt,10Mg, 15Mg, oder Placebo, sowie eine Lifestyle-Intervention.
Nach 72 Wochen, Teilnehmer, die wöchentlich 5 mg Tirzepatid erhielten, verloren durchschnittlich 15 Prozent ihres Körpergewichts. 85.1 Prozentualer Verlust 5 Prozent ihres Körpergewichts und 68.5 Prozent verloren mehr als 10 Prozent ihres Körpergewichts. Diejenigen, die mehr als 15 Prozent ihres Körpergewichts 48 Prozent der Gesamtsumme. Dreißig Prozent verloren mehr als 20 Prozent ihres Körpergewichts.
Teilnehmer, denen wöchentlich 10 mg Tirzepatid injiziert wurden, verloren durchschnittlich 19.5 Prozent ihres Körpergewichts. Unter ihnen, 88.9% verloren 5% ihres Körpergewichts und 78.1% verlor mehr als 10%. Diejenigen, die mehr als 15 Prozent ihres Körpergewichts 66.6 Prozent der Gesamtsumme. 50.1 Prozent von ihnen verloren mehr als 20 Prozent ihres Körpergewichts.
Teilnehmer, denen wöchentlich 15 mg Tirzepatid injiziert wurden, verloren durchschnittlich 20.9 Prozent ihres Körpergewichts. 90.9 Prozentualer Verlust 5 Prozent ihres Körpergewichts, Und 83.5 Prozent verloren mehr als 10 Prozent. Unter ihnen, 70.6 Prozent verloren mehr als 15 Prozent ihres Körpergewichts. 56.7 Prozent verloren mehr als 20 Prozent ihres Körpergewichts.
Teilnehmer, die das Placebo und die Lebensstil-Intervention erhielten, verloren durchschnittlich 3.1% ihres Körpergewichts. Unter ihnen, 34.5 % verloren 5 % ihres Körpergewichts und 18.8 % verlor mehr als 10 %. Diejenigen, die mehr als 15 % ihres Körpergewichts 8.8 % der Gesamtsumme. Unter ihnen, 3.1 % verlor mehr als 20 % ihres Körpergewichts.
Tirzepatide Abnehmtest Ergebnis
Aus den experimentellen Daten geht hervor, dass der Gewichtsverlust der Probanden, die Tirzepatid einnahmen, dosisabhängig ist. Je höher die Dosis, Je mehr Gewichtsverlust.
Ein Gewichtsverlust von 5 Prozent oder mehr gelten seit langem als Schwellenwert für klinisch bedeutsame Verbesserungen der Stoffwechselgesundheit. In der Studie, 89% An 91% der Probanden, die 10 mg und 15 mg Tirzepatid erhielten, erfüllten diesen Richtwert.
In diesem Experiment konnte die Wirkung von Tirzepatid auf Gewichtsverlust.
Wie bewirkt Tirzepatide eine Gewichtsabnahme??
Tirzepatid ist ein dualer GLP-1- und GIP-Rezeptor-Agonist. Es kann mehr Insulin in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse stimulieren, Hemmung der Freisetzung von Glukagon in Alphazellen der Bauchspeicheldrüse, Verzögerung der Magenentleerung, hemmt den Appetit, Verbesserung der Magen-Darm-Funktion, und beeinflussen den Energiestoffwechsel, Dadurch wird das Körpergewicht reduziert. Es kann in folgende Aspekte unterteilt werden.
Appetit unterdrücken. Tirzepatid kann gleichzeitig GLP-1- und GIP-Rezeptoren aktivieren, fördern die Sekretion verschiedener Hormone, die mit dem Sättigungsgefühl und der Appetitregulierung zusammenhängen, und wirken direkt auf das Hungerzentrum des zentralen Nervensystems, um Sättigung zu erzeugen und den Appetit zu reduzieren, Dadurch wird das Essen gehemmt und die Kalorienaufnahme reduziert.
Verzögern Sie die Magenentleerung. Tirzepatid aktiviert den GLP-1-Rezeptor, die die Magensäureproduktion hemmt und die Magenentleerung verzögert, was die Kalorien bei jeder Mahlzeit reduziert und indirekt den Appetit reduziert.
Erhöhen Sie den Energieverbrauch. Tirzepatid kann AMPK und andere Signalwege aktivieren, Verbesserung des Konsums und der Verwertung von Glukose und Fett, und erhöhen die Bildung und Aktivität von braunem Fett, um den Grundumsatz und den Gesamtenergieverbrauch zu verbessern, Dies führt zu einer negativen Energiebilanz, bei der der Verbrauch die Aufnahme übersteigt, Auf diese Weise wird der Effekt der Gewichtsabnahme erzielt.
Es wirkt sich auf Melatonin aus. Studien haben gezeigt, dass GLP-1 die Aktivität des Hypothalamus hemmen kann, und beeinflussen dann die Melatoninsekretion. Kann den Energieverbrauch weiter steigern, Erreichen Sie den Zweck der Gewichtsabnahme.
Tirzepatid vs Semaglutid Gewichtsverlust
Beide sind GLP-1-Agonisten, und beide sind von der FDA für die Behandlung von Typ 2 Diabetes, unterscheiden sich jedoch in ihrer Wirksamkeit bei der Gewichtsabnahme.
Tirzepatid ist ein dualer GLP-1- und GIP-Rezeptor-Agonist, das sowohl GLP-1- als auch GIP-Rezeptoren aktiviert, um synergistische hypoglykämische und Gewichtsverlusteffekte zu erzielen. Semaglutid ist ein selektiver GLP-1-Rezeptoragonist, der hauptsächlich durch die Aktivierung von GLP-1-Rezeptoren wirkt.
Klinische Studien zeigten, dass Tirzepatid in Dosen von 6 mg und 8 mg zu einem Gewichtsverlust von 8,8 bis 15,3 kg führte(8.1-9.5%) und Semaglutid 2,4 mg Dosen führten zu einem Gewichtsverlust von 4,3-8,4 kg(3.7-8.8%).
Tirzepatid zeigte einen stärkeren Gewichtsverlusteffekt als Semaglutid, Dies kann mit dem breiteren Spektrum von Rezeptoren zusammenhängen, auf die es einwirkt.
Jedoch, FDA erteilt Zulassung für Semaglutid, Typ behandeln 2 Diabetes, zur Gewichtsreduktion, während Tirzepatid ein neues Medikament ist, das nur für Typ zugelassen ist 2 Diabetes und nicht zur Gewichtsreduktion.
FDA genehmigt die höhere Dosis Semaglutid als Medikament zur Gewichtsabnahme. Tirzepatid-Trails beweisen, dass es bei der Gewichtsabnahme gut funktioniert und zu einem späteren Zeitpunkt möglicherweise von der FDA zugelassen wird.
Peptide Tirzepatid Gewichtsverlust Dosis
Die Dosis von Tirzepatid zur Behandlung des Typs 2 Diabetes reicht von 2,5 mg pro Woche bis zu einer maximalen Dosis von 15 mg pro Woche.
Vor der Anwendung, Die Anfangsdosis beträgt in der Regel 2,5 mg pro Woche, und danach 4 Wochen, Erhöhung auf 5 mg pro Woche. Dann, abhängig von der Kontrolle des Blutzuckers, Erhöhen Sie die Dosierung jedes Mal um 2,5 mg, und die maximale Dosis beträgt nicht mehr als 15 mg pro Woche.
Weil Tirzepatid nicht offiziell zur Gewichtsreduktion verwendet wird, Es liegen keine Dosisangaben vor. In Phase-III-Studien, Die Dosen von Tirzepatid zur Gewichtsabnahme betragen 5 mg, 10Mg, und 15mg , und die höhere Dosis, Der Effekt wird deutlicher. Mehr als 10 mg Tirzepatid können den Appetit stärker unterdrücken. Daher, bei Verwendung von Tirzepatid zur Gewichtsreduktion, Dosen über 10 mg können zu einem deutlicheren und dauerhafteren Gewichtsverlust führen. Es ist wichtig zu beachten, dass unabhängig davon, welche Dosis Sie zur Gewichtsabnahme verwenden, Sie müssen mit der niedrigsten Dosis beginnen und die Dosis jedes Mal erhöhen. 4 Wochen mit jeweils 2,5 mg bis zum Erreichen der Zieldosis.
Anmerkung:
- Führen Sie eine subkutane Injektion auf den Bauch durch, Oberschenkel oder Oberarm, und wechseln Sie jedes Mal die Injektionsstelle.
- Einmal pro Woche zu jeder Tageszeit injiziert, vor oder nach den Mahlzeiten.
Tirzepatid Nebenwirkungen und Behandlungsmethoden
Fast jedes Medikament hat Nebenwirkungen, einschließlich Diätpillen. Diätmedikamente sind in der Regel Magen-Darm-Medikamente, die Hormone nachahmen, die vom Magen-Darm-System produziert werden. Daher, Nebenwirkungen, die mit Produkten zur Gewichtsreduktion verbunden sind, hängen eher mit dem Magen-Darm-Trakt zusammen. Viele Menschen leiden unter Übelkeit, und einige erleben Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung.
In Studien, Durchfall und Übelkeit traten häufig in der Anfangsphase oder bei erhöhter Dosierung auf, und diese Nebenwirkungen waren in der Regel nur von kurzer Dauer und verschwanden im Laufe der Zeit. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen, Probleme mit der Gallenblase, und Hypoglykämie.
Übelkeit und Erbrechen
Übelkeit ist die häufigste Nebenwirkung von Tirzepatid, mit so vielen wie möglich 18 Prozent der Personen, die an klinischen Studien teilnehmen, berichten, dass sie davon betroffen sind.
Erbrechen ist seltener, Aber es kann immer noch passieren. Die meisten dieser Nebenwirkungen traten nach der ersten Anwendung des Arzneimittels oder nach einer Dosiserhöhung auf.
Zur Vorbeugung oder Verringerung von Übelkeit und Erbrechen, Sie können mit Tirzepatid in einer niedrigen Dosis beginnen und warten, bis Ihr Körper tolerant wird, bevor Sie die Dosis allmählich erhöhen. Wenn bei Ihnen diese Nebenwirkungen auftreten, Sie sollten mit der Zeit besser werden oder verschwinden.
Der Verzehr kleiner Mahlzeiten und der Verzicht auf fetthaltige Lebensmittel können dazu beitragen, Übelkeit und Erbrechen zu reduzieren oder zu verhindern, während sich Ihr Körper an Tirzepatid gewöhnt.
DDurchfall
Durchfall ist eine weitere häufige Nebenwirkung von Tirzepatid. So viele wie möglich 17 Prozent der Menschen erleben dies in klinischen Studien. Dies geschieht auch zu Beginn oder wenn die Dosis erhöht wird, und wenn sich der Körper an die Droge anpasst, Das Symptom wird sich bessern.
Anhaltender Durchfall kann zu Dehydrierung und, in schweren Fällen, Nierenprobleme. Sie müssen hydratisiert bleiben.
EineNorexia
Tirzepatid verlangsamt die Verdauung und steigert das Sättigungsgefühl, Sie haben also mit Appetitlosigkeit zu kämpfen, die Ihnen beim Abnehmen helfen können.
Die Überarbeitung eines richtigen Ernährungsplans und die Anpassung Ihrer Ernährung können die Symptome lindern und Ihnen helfen, überschüssiges Fett zu verlieren.
HYpoglykämie
Es ist unwahrscheinlich, dass Tirzepatid selbst eine Hypoglykämie verursacht, da es glukoseabhängig ist. Die Einnahme mit anderen Medikamenten, die die Insulinausschüttung stimulieren, erhöht jedoch das Risiko einer Hypoglykämie. Viel Alkohol trinken, Wenn Sie nicht genügend Kalorien aus der Nahrung zu sich nehmen oder sich intensiv bewegen, kann dies ebenfalls zu einem niedrigen Blutzuckerspiegel führen. Zu den Symptomen einer Hypoglykämie kann plötzliches Schwitzen gehören, Schütteln, schneller Herzschlag, Hunger, verschwommenes Sehen, Schwindel, Kopfschmerzen, oder kribbelnde Hände/Füße. Sie können Ihren Blutzucker schnell erhöhen, indem Sie Zucker essen (wie Zucker, Honig) oder ein Glas Fruchtsaft trinken.
Einellergy
Sehr schwere allergische Reaktionen auf Tirzepatid sind selten. Wenn Sie allergische Reaktionen bemerken, Suchen Sie sofort einen Arzt auf. Dazu gehören:: Ausschlag, Juckreiz/Schwellung (vor allem im Gesicht/auf der Zunge/im Rachen), Starker Schwindel, und Atembeschwerden.
PAnkreatitis
Pankreatitis ist eine seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkung von Tirzepatid. Zu den Symptomen gehören Magenschmerzen, Erbrechen und Gelbsucht. Fieber und niedriger Blutdruck können ebenfalls auftreten.
Wenn Sie eine Pankreatitis in der Vorgeschichte haben, Sie sollten Ihren Arzt vor der Anwendung von Tirzepatid informieren und während der Anwendung genau aufpassen.
Erkrankungen der Gallenblase
Tirzepatid kann Gallenblasenerkrankungen verursachen, einschließlich Gallensteinen und Cholezystitis. Diese Nebenwirkung ist sehr selten.
Die Symptome von Gallenblasenproblemen können denen einer Pankreatitis ähneln. Suchen Sie einen Arzt auf, wenn Sie anhaltende Bauchschmerzen entwickeln, Übelkeit und Erbrechen, Fieber, oder Gelbsucht.
Nierenschäden
Studien haben gezeigt, dass die langfristige Anwendung von Tirzepatid zum Schutz Ihrer Nieren beitragen kann. Wenn eine Nierenschädigung auftritt, Es sollte auf eine schwere Dehydrierung zurückzuführen sein, die durch Erbrechen oder Durchfall verursacht wird. Trinken Sie mehr Wasser und lassen Sie regelmäßig Blut untersuchen.
Schilddrüsentumor
Tirzepatid warnt vor C-Zell-Tumoren in der Schilddrüse. Verwenden Sie es nicht, wenn Sie eine persönliche oder familiäre Vorgeschichte von Schilddrüsenkrebs haben.