MC4R Agonisten-Setmelanotid: Eine neue Therapie zur Gewichtsreduktion

Wir haben viele Gewichtsverlust Medikamente auf Basis von GLP-1-Rezeptoragonisten, und Setmelanotid, Eine neue Abnehmtherapie auf Basis des Melanocortin-Rezeptors (MC4R) , ist zugelassen für die Behandlung von erblicher Adipositas, die durch genetische Defekte verursacht wird, Dies ist ein neuer Durchbruch in der Behandlung von Fettleibigkeit.

Cas:920014-72-8

Mf:C49H68N10O9S2

Mw: 1117.32

Kenne Setmelanotid

Es ist eine neuartige Behandlung für eine seltene genetische Form von Fettleibigkeit. Setmelanotid ist ein potenter selektiver MC4R-Agonist, der eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Energiehaushalts spielt, Appetit und Gewicht. Der Markenname von Setmelanotide ist Imcivree.

POMC (Begriffsklärung)(Opioid-förderndes Melanocortin) Mangel; PCSK1(Proprotein Subtilysin /Kexin-Typ 1) Mangel; LEPR(Leptin-Rezeptor) Mangel, Drei seltene vererbte genetische Defekte oder Mutationen, die zu Bulimie führen können, was zu schwerer Fettleibigkeit bei Kindern führen kann, die zu einer Vielzahl von endokrinen Störungen führen können, einschließlich Adrenocorticotropin-Mangel, Hypothyreose, Hypogonadismus, Hypopigmentierung, und Hypoglykämie.

The melanocortin pathway is involved in many key physiological functions of the human body, including feeding behavior, energy balance, sexual function and behavior, cardiovascular function, kidney function, and immune response.

Setmelanotide acts on the MC4R pathway, reversing bulimia and helping patients lose weight faster by promoting satiety to reduce food intake while increasing resting metabolism to increase energy expenditure.

FDA approved Setmelanotide in 2020, and EU approved it in 2021 zur Behandlung von Fettleibigkeit durch POMC, PCSK1, LEPR-Mangel, und erweiterte Zulassung auf das Bardet-Biedel-Syndrom (BBS) In 2022.

Setmelanotid zielt auf spezifische Rezeptoren im Gehirn ab, die Appetit und Gewicht regulieren, diesen übergewichtigen Patienten neue Hoffnung geben, indem die zugrunde liegenden biologischen Faktoren angegangen werden, die zu Fettleibigkeit beitragen. Es ist das erste Medikament seiner Art und ein neuer Durchbruch in der Behandlung von Fettleibigkeit.

SetMelanotid Gewichtsverlust Spuren

In der Phase von Setmelanotid 3 Klinischer Versuch, Teilnehmer an POMC, Patienten mit PCSK1-, LEPR-Mangel 6 Jahre und älter wurden wegen 12 Wochen mit einem Gewichtsverlust von mehr als 5 kg, um an einer anschließenden 8-wöchigen placebokontrollierten Studie teilzunehmen, gefolgt von einer 32-wöchigen Fortsetzung der Behandlung. Nach 1 Jahr der Behandlung, 80% der Patienten in der POMC/PSCK1-Gruppe verloren mehr als 10% ihres Körpergewichts, mit einem durchschnittlichen Gewichtsverlust von 25.6%. Fünfundvierzig Prozent der Patienten in der LEPR-Gruppe verloren mehr als 10 Prozent ihres Körpergewichts, darunter einige, die verloren haben 20 Prozent oder mehr.

In der Studie mit Patienten mit BBS, nach 1 Jahr der Behandlung, Patienten verloren durchschnittlich 16.3% ihres Körpergewichts.

Setmelanotid zeigte seine Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten mit POMC, PCSK1, LEPR und BBS.

Setmelanotid kann auch für Personen mit häufigeren Formen der Fettleibigkeit von Vorteil sein. Klinische Studien haben ermutigende Ergebnisse gezeigt, mit signifikantem Gewichtsverlust bei den Teilnehmern und Verbesserungen der damit verbundenen Gesundheitsmaßnahmen wie Blutdruck und Cholesterinspiegel.

Außerdem, Der Wirkmechanismus von SetMelanotid unterscheidet es von anderen Medikamenten zur Gewichtsreduktion auf dem Markt. Durch gezielte Ausrichtung auf Signalwege, die Appetit und Gewicht regulieren, Es bietet einen einzigartigen Ansatz zur Bekämpfung von Fettleibigkeit, der bestehende Strategien ergänzen oder eine Alternative für diejenigen bieten könnte, die andere Interventionen nicht als erfolgreich empfunden haben.

Setmelanotid Gewichtsverlust Dosierung

Setmelanotid hat eine Halbwertszeit von etwa 11 Stunden, Die Nutzungshäufigkeit beträgt also einmal täglich.

In der Setmelanotid-Studie zur Gewichtsreduktion, Die Anfangsdosis beträgt 1 mg pro Tag für 2 Wochen, und wenn die Anfangsdosis gut vertragen wird, Die Dosis könnte auf 2 mg pro Tag erhöht werden. Bei Kindern, wenn Nebenwirkungen auftreten, die Dosis auf 0,5 mg pro Tag reduziert werden muss. Wenn die Dosis von 2 mg pro Tag gut vertragen wird, Wir können die Dosis auf 3 mg pro Tag erhöhen.

Für POMC, PCSK1, LEPR-Patienten, wenn Setmelanotid-Behandlung nach 3-4 Monate, Der Gewichtsverlust ist nicht 5% des ursprünglichen Körpergewichts, weist darauf hin, dass das Medikament für Sie möglicherweise nicht wirksam ist, Sie können erwägen, das Medikament abzusetzen.

Für Menschen mit BBS, wenn nach 1 Jahr der Behandlung mit Setmelanotid, Es ist unwahrscheinlich, dass das Medikament bei Ihnen wirkt und Sie es nicht mehr verwenden können.

Nebenwirkungen von Setmelanotid

Die häufigste Nebenwirkung von Setmelanotid ist eine Überempfindlichkeit an der Injektionsstelle, was zu Blasenbildung führen kann, Verbrennungen, Nesselsucht, Entzündung, Infektion, Jucken, Beulen, und Hautverfärbungen. Setmelanotid hat auch Nebenwirkungen, einschließlich Hautpigmentierung, sexuelle Funktionsstörungen, Depression, und Suizidgedanken

Hautpigmentierung tritt auf, weil Melanocortin-Rezeptoren auf Melanozyten exprimiert werden, und die Aktivierung dieses Rezeptors führt zur Akkumulation von Melanin, was die Hautpigmentierung erhöht, unabhängig von UV-Licht. Die Hautpigmentierung ist reversibel, wenn sie nicht mehr verwendet wird.

Sowohl männliche als auch weibliche Patienten, die mit Setmelanotid behandelt wurden, hatten sexuelle Funktionsstörungen, einschließlich spontaner Peniserektion bei Männern und unerwünschter sexueller Reaktionen bei Frauen. Dies liegt daran, dass die Erregung von MC4R die sexuelle Verarbeitung des Gehirns reguliert, was die Libido und die sexuellen Bilder steigert.

Schlussfolgerung

Setmelanotid stellt einen bedeutenden Fortschritt in der Behandlung von erblichen Adipositaserkrankungen dar, Bereitstellung gezielter Therapien für Personen mit spezifischen genetischen Mutationen, die den MC4R-Signalweg beeinflussen. Seine Wirksamkeit bei der Förderung einer signifikanten Gewichtsabnahme und der Verbesserung der Stoffwechselgesundheit macht es zu einer wertvollen Option für Patienten, deren traditionelle Methoden zur Gewichtsreduktion wenig Erfolg hatten. Während mögliche Nebenwirkungen und die Notwendigkeit von Gentests einige Herausforderungen mit sich bringen, Die allgemeinen Vorteile von SetMelanotid bieten eine vielversprechende Aussicht auf die Behandlung seltener erblicher Fettleibigkeit. Während die Forschung weitergeht, Die Anwendungen von SetMelanotid können erweitert werden, Mehr Patienten, die mit Fettleibigkeit zu kämpfen haben, Hoffnung geben.