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AMPK wurde erstmals offiziell benannt in 1988 in einem Artikel, der im European Journal of Biochemistry veröffentlicht wurde. Aufgrund der Rolle von AMPK in der Zellfunktion, das Studium der AMPK-Agonisten ist äußerst wichtig.
Jedoch, Die Entwicklung eines Medikaments, das AMPK direkt aktivieren und eine therapeutische Wirkung haben kann, war eine Herausforderung. Die Entwicklung von AMPK-Direktagonisten konzentrierte sich zunächst auf die Suche nach Verbindungen, die eine Nukleosid-abhängige Aktivierung nachahmen, obwohl die Art der Nukleotidbindungsstellen auf AMPK zu diesem Zeitpunkt unbekannt war.
Bis viele Jahre später, dass 5-Imidazol-4-carboxyamid-Ribonukleotid (auch bekannt als ZMP) wurde als direkter Agonist von AMPK entdeckt, ein Monophosphat-Derivat des zellulär durchlässigen Vorläufers AICAR. In der Tat,AICAR wurde erstmals eingesetzt in 1980 als eine Möglichkeit, das Blut während der Operation zum Herzen fließen zu lassen.
Mit dem Aufkommen von AMPK-Agonisten, Forscher und Wissenschaftler begannen einen Forschungsrausch auf AMPK. Bis 2019, Zwei Wissenschaftler der Maxster University in Kanada und des Imperial College London in Großbritannien veröffentlichten einen ausführlichen Übersichtsartikel in Nature Reviews Drug Discovery. Das große Potenzial einer zielgerichteten AMPK-Behandlung in einer Vielzahl von Krankheitsgebieten, einschließlich Stoffwechselerkrankungen, Krebs, neuromuskuläre Krankheit, chronische Nierenerkrankung, Schmerzen und Alterung, wurde ausführlich evaluiert.
Krebs, was ein Viertel aller menschlichen Todesfälle ausmacht, steht seit jeher im Fokus der wissenschaftlichen Forschung. Altern ist etwas, das für jeden einzelnen Menschen relevant ist; Die Grundlage lebender Organismen sind Zellen, und AMPK spielt eine äußerst wichtige Rolle in lebenden Organismen, indem es direkt auf Zellen einwirkt.
Die Aktivierung von AMPK führt zu einer Phosphorylierung von mehr als 100 Proteine in verschiedenen Stoffwechselwegen, und die Phosphorylierung einer großen Anzahl von Schlüsselproteinen beeinflusst das Lipid, Cholesterin, Kohlenhydrat, und Aminosäurestoffwechsel, sowie mitochondriale Funktion, Autophagie, und Zellwachstum.
AMPK beeinflusst indirekt die Verwertung von Kohlenhydraten durch Regulierung des Fettsäurestoffwechsels, und reguliert direkt die Wege, die den Kohlenhydratstoffwechsel durch verschiedene Mechanismen steuern, Reduzierung der Kalorienzufuhr und Erhöhung des Energieverbrauchs werden beide von AMPK reguliert.
AMPK beeinflusst die Muskelfunktion in vielerlei Hinsicht, und die Verwendung von AMPK-Aktivatoren kann die gleichen körperlichen Veränderungen im Bodybuilding verursachen, Potenziell verbessernde Leistung für Bodybuilder.
Zurzeit, AICAR kann im Labor synthetisiert werden und wird in klinischen Studien und Studien am Menschen evaluiert. AICAR ist sicher in der Dosierung, die von Forschern verwendet wird, Die Wirkung der AICAR-Aktivierung von AMPK ist jedoch sehr komplex und umfasst zu viele verschiedene Stoffwechselwege im Körper. Die spezifischen Nebenwirkungen der AICAR-Aktivierung von AMPK werden noch untersucht. Bekannt ist, dass eine Überaktivierung von AMPK, oder es im falschen Gewebe aktivieren, kann zu Veränderungen einschließlich Neurodegeneration führen oder die Zellteilung verhindern.
AICAR ist eine experimentelle Verbindung, die klinisch zur Behandlung von Stoffwechselstörungen eingesetzt werden könnte, wurde aber nicht für die Anwendung beim Menschen zugelassen.
Jedoch, AICAR, als AMP-Analogon, wurde in klinischen Studien häufig zur Aktivierung von AMPK eingesetzt, und seine Auswirkungen auf Zellen haben die Aufmerksamkeit der Menschen auf sich gezogen. Immer mehr Menschen verwenden es, um Gewicht und Bodybuilding zu kontrollieren.
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