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Cuando hablamos de lo más cómodo unInhibidores de la romatasa(Ai) para culturistas, Debe salir el nombre de Letrozol. Que es Letrozol, Cómo funciona y cómo deben usarlo los culturistas ? Hablemos de ello.

¿Qué es Aromatase Inhibitors Letrozol?

Letrozol pertenece a una clase de fármacos llamados inhibidores de la aromatasa no esteroideos(Ai). Se administra por vía oral y es un inhibidor selectivo de la aromatasa. Previene la producción de estrógeno por la aromatasa al unirse competitiva y reversiblemente al hemo de su unidad de nocicina P450, reduciendo así la cantidad de estrógeno en el cuerpo y previniendo los efectos del estrógeno.

Letrozol es Se usa para tratar el cáncer de mama que también puede ayudar a prevenir la recurrencia del cáncer de mama y también se usa para tratar el cáncer de mama temprano en mujeres que han sido tratadas con el medicamento moxifeno (Nolvadex) durante cinco años.

Como culturista, principalmente queremos entender el papel de Letrozol para culturista. Letrozol es un inhibidor reversible de la aromatasa que se considera la IA no esteroidea más potente. Es uno de los tres inhibidores de la aromatasa más comúnmente utilizados por los usuarios de esteroides anabólicos para controlar los efectos secundarios relacionados con el estrógeno asociados con el uso de esteroides aromabólicos. Los otros dos tipos comunes de IA son Arimidex no esteroideo y Aromasin esteroideo..

Letrozol reduce los niveles generales de estrógeno del culturista, Principalmente ayudando a los culturistas a combatir la ginecomastia y la retención de agua causada durante los esteroides anabólicos, y también ayuda a prevenir la presión arterial alta que puede ocurrir si no se aborda la retención excesiva de agua.

Clasificación de los inhibidores de la aromatasa (Ai)

AI es inhibidor de la aromatasa. Aromatasa, También conocida como estrógeno sintetasa, es una enzima clave en la biosíntesis de estrógenos.

Los inhibidores de la aromatasa son esteroideos o no esteroideos, Primero, segunda o tercera generación. La IA esteroide como Esimetane inhibe la actividad de crujiente aromático imitando el sustrato androstenediona, y la IA no esteroide como el anastrozol y el letrozol inhiben la actividad de la aromatasa al unirse al hierro rojo de la enzima. IA de primera generación, como aminoglutamina, es relativamente débil e inespecífico, y también bloquean otras enzimas esteroidogénicas que requieren suplementos de esteroides suprarrenales. La IA de tercera generación es efectiva, No inhibe las enzimas relacionadas y es bien tolerado.

Letrozol y anastrozol inhibieron la aromatasa femenina en casi 100% y redujo los niveles plasmáticos de estradiol en los hombres en aproximadamente 77%.

¿Cómo funciona Aromatase Inhibitors Letrozol?

Letrozol se usa para tratar el cáncer de mama en mujeres porque en mujeres, Los ovarios producen estrógeno. Después de la menopausia, los ovarios dejan de producir estrógeno, Pero el cuerpo produce estrógeno a través de una enzima llamada aromatasa.. Las células cancerosas necesitan estrógeno para crecer. El inhibidor de la aromatasa Letrozol inhibe la actividad de la aromatasa y reduce la cantidad de aromatasa en el cuerpo, evitando así que el cuerpo produzca más estrógeno. De esta manera, Las células cancerosas están privadas de estrógeno, que actúa como alimento, prevenir su crecimiento.

Las principales hormonas en las mujeres son el estrógeno, Pero también hay andrógenos. Semejantemente, La hormona principal en los hombres es el estrógeno, Pero también hay andrógenos. Tanto en hombres como en mujeres, Los niveles de andrógenos y estrógenos están en equilibrio y mantienen sus respectivas funciones.

Cuando los culturistas masculinos usan esteroides anabólicos para ayudar al culturismo, la suplementación de AAS exógenos interrumpe el equilibrio entre andrógenos y estrógenos en el cuerpo, lo que resulta en los efectos secundarios correspondientes.

La influencia de la suplementación exógena de AAS en el culturista masculino se manifiesta en dos aspectos. Una es que una gran cantidad de suplementos exógenos de AAS conducirá a la inhibición del nivel endógeno de testosterona., lo que resulta en un nivel bajo de testosterona. La otra es que una gran cantidad de AAS exógeno es convertida por la aromatasa en una gran cantidad de estrógeno., con desarrollo mamario masculino, retención de agua y otros efectos secundarios de estrógeno. Al mismo tiempo, La producción de grandes cantidades de estrógeno inhibe aún más el eje hipotalámico-pituitario-testicular, dificultando que los niveles de testosterona vuelvan a la normalidad.

Experimento de letrozol

Letrozol es un potente inhibidor de la aromatasa (Ai) que es muy eficaz en el control del estrógeno. Uso de letrozol, que inhibe la actividad de la aromatasa y evita que grandes cantidades de andrógenos se conviertan en grandes cantidades de estrógeno, puede reducir el nivel general de estrógeno de culturista, evitando así la aparición de efectos secundarios de estrógeno no controlados. Al mismo tiempo, cuando Letrozol inhibe la actividad de la aromatasa en el cuerpo, Los niveles normales de estrógeno del cuerpo también se inhiben, que conduce a la supresión del mecanismo de retroalimentación negativa hipotalámico-pituitario-testículo, y el estrógeno no logra desactivar el eje hipotalámico-hipófisis-testículo, resultando en un aumento continuo en la producción del cuerpo de gonadotropina, que a su vez produce testosterona más natural.

La gente realiza un experimento para determinar el nivel de testosterona libre. 225pmol/l hombres severamente obesos (IMC ≫ 35kg/m2) y 2.5mg de tratamiento semanal Letrozol aumentaron la testosterona libre de 163+/- 13pmol/l a 604+/-50pmol/l después 6 Semanas. Los niveles totales de testosterona en todos los sujetos aumentaron dentro del rango normal, mientras que los niveles de testosterona libre aumentaron a niveles superfisiológicos en siete de los 12 hombres. Los niveles totales de testosterona libre se mantuvieron estables en 12 hombres entre seis semanas y seis meses de tratamiento.

Además usándolo para tratar la ginecomastia causada por el exceso de estrógeno, también usar letrozol para retrasar la maduración de la epifilaxia en niños y aumentar la estatura adulta en niños con pubertad precoz no gonadotropina dependiente, baja estatura idiopática, y retraso sistémico de la pubertad. Mientras tanto, Letrozol fue bien tolerado.

Inhibidores de la aromatasa Dosis de letrozol

Letrozol controla los efectos del estrógeno, que ayuda a eliminar los efectos secundarios del estrógeno y también ayuda a restaurar los niveles endógenos de testosterona del cuerpo. por lo tanto, Letrozol es útil para el ciclo de culturismo o ciclo pct.

Letrozol dosis para el ciclo de culturismo

Los culturistas usan letrozol durante el ciclo de culturismo como un agente anti-estrógeno. Sin embargo, efectos secundarios del uso incorrecto o excesivo de letrozol pueden afectar el culturismo normal. Fatiga, un efecto secundario del uso excesivo de letrozol, afectará el efecto del culturismo. Así que es importante entender la dosis de letrozol para el ciclo de culturismo.

La dosis médica de letrozol es de 2,5 mg por día, y cuando se usa Letrozol en el ciclo de culturismo, Normalmente no es más alta que esta dosis. La dosis de letrozol culturista es generalmente 0.5mg a 1.25mg para equilibrar la dosis de Letrozol contra la dosis de estrógeno.

Aumentar la dosis de letrozol culturista a 2.5mg por día sólo si el culturista ya muestra signos de ginecomastia. Una vez que los síntomas de Gyno desaparecen, la dosis de letrozol debe reducirse.

Dosis de letrozol para el ciclo de pct

Letrozol facilita la liberación de gonadotropina que ayuda a restaurar los niveles endógenos de testosterona del cuerpo y por lo tanto es adecuado para el ciclo pct. Esto es similar al efecto del clomifeno (Clomid).

Sin embargo, El ciclo PCT no reduce el estrógeno indefinidamente, sino que más bien lleva los niveles de estrógeno y andrógenos en el cuerpo a un estado de equilibrio antes de la suplementación con AAS. Si la producción de estrógeno está completamente bloqueada en los hombres, being too low can actually have the opposite effect. Because Letrozole reduces men’s estrogen levels indefinitely, bodybuilder abandonedLetrozole for PCTS by using the selective estrogen regulator Clomid. A lower dose of Letrozole for pct should also be considered if a bodybuilder constitution is more effective with Letrozole to avoid completely blocking estrogen production in the body.

Sin embargo, En el ciclo del PCT, bodybuilder also uses another selective estrogen regulator, tamoxifeno (Nolvadex). When male bodybuilders use Letrozole and Nolvadex together, the two drugs have been shown to reduce the effectiveness of each other. por lo tanto, most people choose to use Nolvadex and Clomid for pct cycle and Letrozole for bodybuilding cycle.

Letrozole vs Clomid

Both Letrozole and Clomid are used to treat hormone-responsive breast cancer.

Letrozole is an aromatase inhibitor that is only effective in postmenopausal women. Because at this point, estrogen is produced by aromatase and is mainly found in peripheral tissues (es decir,. fat tissue, such as the breast) and in many parts of the brain. In premenopausal women, where the main source of estrogen is the ovary rather than aromatase, Letrozole is not effective.

Para culturistas masculinos, a large amount of estrogen in the body is basically due to aromatase conversion of aromatolytic AAS. So Letrozole is very effective at blocking male estrogen.

Instead of acting through aromatase, Clomd is a selective estrogen receptor modulator that binds to the estrogen receptor and prevents the estrogen in the body from binding to it. So Clomid use was not associated with menopause. It’s more useful for women.

así que, do all male bodybuilders choose aromatase inhibitors Letrozole?

No. Letrozole completely blocks estrogen, suitable for male bodoybuilder to quickly reduce estrogen levels, but not suitable for male bodybuilder body estrogen and androgen level balance. por lo tanto, Letrozole is used by male bodybuilder to rapidly lower estrogen and treat gynecomastia (gyno), but Clomid is still preferred for pct cycle.

In addition to fighting gynecomastia, Letrozole also prevents water retention. This gives Letrozole an unexpected ability to modify the bodybuilder’s shape, resulting in a harder, drier, and torn appearance. Letrozole is therefore particularly useful for bodybuilders who wish to eliminate fluid retention as much as possible and is suitable for use in the bodybuilding cycle.

Aromatase inhibitors Letrozole side effects

Different people experience different side effects with different drugs, and it is also necessary to choose the right drug for them according to their own drug reactions. For Letrozole, users have reported several side effects.

Hot flashes and sweating

Low estrogen levels can cause hot flashes and sweating, a side effect that, while causing some discomfort, is not dangerous.

This side effect reduce by trying to reduce spicy foods, caffeine, smoking and alcohol consumption. Keep the room clean and use a fan appropriately.

Dysphoria

Avoid caffeine in the afternoon and evening. Keep your sleeping environment dark and quiet, and try to go to bed and wake up at the same time each day. Stop watching TV and using electronic devices like phones or tablets at least an hour before bedtime.

Feel very tired

Letrozole can cause fatigue and make you feel tired. Possibly because Letrozole lowers estrogen levels so much, men still need some low levels to function properly. Low doses of Letrozole help mitigate this reaction.

To avoid this side effect, bodybuilder usually chooses to take Letrozole at night.

Gentle exercise and a healthy diet can help you reduce fatigue. Try to go to bed and wake up at the same time every day. If you feel very tired while taking Letrozole, do not drive, ride a bicycle, or operate machinery. If the problem doesn’t gradually improve as your body gets used to the medication, consult your doctor.

I feel sick and lose my appetite

Taking Letrozole after meals may help. If you feel sick or lose your appetite, you can choose to eat your favorite foods and try to eat smaller meals more often.

Mild muscle or bone pain

Muscle or bone pain is a symptom associate with aromatase inhibitors, not just Letrozole, but other aromatase inhibitors as well. This is because in addition to androgens, estrogen also helps maintain healthy bones. Long-term use of Letrozole reduces estrogen levels in the body, which can lead to bone loss. This bone loss can lead to joint pain. Estrogen may also play a role in how nerves perceive pain.

Letrozole is usually use in combination with calcium and vitamin D supplements to strengthen bones.

Non-steroidal anti-inflammatory drugs also use to relieve pain. If the pain lasts longer than a week, consult your doctor.

Alopecia

Some women who have used Letrozole for breast cancer have experienced thinning hair because Letrozole dramatically reduces the women’s estrogen levels. For male Bodybuilders using Letrozole, the effect of Letrozole on hair is essentially negligible. Androgen is responsible for 99.9 percent of hair loss that affects men.